Bir ölçek (5 ml) 1.25 mg triprolidin HCI, 30 mg psödoefedrin HCI ve 10 mg dekstrometorfan HBr içerir. ACTIDEM berrak, kırmızı, böğürtlen tadındadır. Yardımcı maddeler: Sorbitol çözeltisi, şeker, sodyum benzoat, metil paraben, ponceau 4R, alkol, böğürtlen aroması, mentol, vanilya aroması.

Farmakodinamik Özellikleri:

Psödoefedrin: Direkt ve indirekt sempatomimetik aktivitesi olan bir üst solunum yolları dekonjestanıdır. Psödoefedrin taşikardi oluşturması ve sistolik kan basıncını yükseltmesi ve merkezi sinir sistemini uyarması bakımından efedrinden daha az güçlüdür. Psödoefedrin, dekonjestan (burnu açıcı ve burun akıntısını durdurucu) etkisini 30 dakika içinde gösterir ve bu etki en az 4 saat devam eder.

Triprolidin: Güçlü, kompetitif bir histamin H1-reseptör antagonistidir. Bir alkilamin olarak, triprolidin minimum antikolinerjik etkiye sahiptir. Triprolidin, tamamen veya kısmen histamin salıverilmesinin tetiklediği durumlarda semptomatik düzelme sağlar. Yetişkinlerde 2.5 mg'lık triprolidin tek bir dozunun oral uygulamasını takiben etkinin başlaması, deride histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önleme yeteneğiyle belirlendiği üzere 1-2 saat içindedir. Doruk etkisi yaklaşık 3 saatte meydana gelir ve aktivitesi sonra azalmakla beraber, tek bir dozdan 8 saat sonra, histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önemli oranda önlemeye devam eder.

Dekstrometorfan: Dekstrometorfan opioid olmayan antitussif (öksürük giderici) bir preparattır. Antitussif etkisini medulla oblongatada bulunan öksürük merkezi üzerinde gösterir ve öksürük refleksi eşiğini yükseltir. 10-20 mg'lık tek bir oral dekstrometorfan dozu 1 saat içinde antitussif etkisini gösterir ve etkisi en az 4 saat sürer.

Farmakokinetik Özellikleri:

Emilim: Psödoefedrin ve triprolidin ve dekstrometorfan oral alımı takiben barsaklardan iyi emilir.

Dekstrometorfan: Dekstrometorfan metabolizmasındaki bireysel farklılıklardan ötürü, farmakokinetik değerleri oldukça değişkendir. 20 mg dekstrometorfan dozunun alınmasını takiben sağlıklı gönüllülerde, uygulamadan 2.5 saat sonra C_max litrede <1 mikrogram'dan 8 mikrogram'a değişkenlik göstermiştir.

Triprolidin ve psödoefedrin: Sağlıklı gönüllülere, 10 ml Actifed şurup (2.5 mg triprolidin ve 60 mg psödoefedrin hidroklorür) uygulandıktan sonra aşağıdaki farmakokinetik değerler bulunmuştur:

Triprolidin: İlacın alımını takiben 1.5 saat (Tmax) sonra ulaşılan doruk plazma konsantrasyonu 6.0 ng/mldir.

Psödoefedrin: Şurup uygulamasını takiben 1.5 saat sonra Tmax değerine ulaşılırken Cmax değeri yaklaşık 180 ng/ml'dir.

Dağılım: Şurup için psödoefedrinin sanal dağılım hacmi (Vd/F) yaklaşık 2.8 litre/kg,. triprolidinin sanal dağılım hacmi yaklaşık 7.5 litre/kg'dır. Karaciğerdeki büyük ölçüde pre-sistemik metabolizması nedeniyle, oral verilen dekstrometorfanın dağılımının ayrıntılı bir analizi yoktur.

Metabolizma ve eliminasyon: Psödoefedrin: Plazma yarılanma–ömrü yaklaşık 5.5 saattir. Psödoefedrin, karaciğerde N-demetilasyon yoluyla aktif bir metabolit olan norpsödoefedrine kısmen metabolize olur. Psödoefedrin ve metaboliti idrar yolu ile dışarı atılmaktadır. Dozun %55 ile %90'ı değişikliğe uğramadan idrar yolu ile dışarı atılır. Psödoefedrinin görünür toplam vücut klerensi (Cl/F) yaklaşık 7.5 ml/dak/kg'dır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.13 saat^-1'tir. İdrar asitleştirildiğinde psödoefedrinin idrar yolu ile atım hızı artmaktadır. Bunun tersine idrar pH'sı arttıkça idrar yolu ile atım hızı azalmaktadır.

Triprolidin: Yarılanma ömrü yaklaşık 3.2 saattir. Hayvanlar üzerinde yapılan hepatik mikrozomal enzim araştırmaları esas olarak toluen metil grubunun oksitlenmiş bir ürünü ile birkaç triprolidin metabolitinin varlığını göstermiştir. İnsanda verilen dozun sadece %1'inin 24 saatlik bir süre içinde değişikliğe uğramamış triprolidin olarak dışarı atıldığı kaydedilmiştir. Triprolidinin görünür toplam vücut klerensi(Cl/F) yaklaşık 30-37 ml/dak/kg'dır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.26 saat -1'dir.