5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: R01BA52

Farmakoterapötik grup: Nazal dekonjestan, Hl-reseptör antagonisti kombinasyonu

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Psödoefedrin ve triprolidin oral alımı takiben barsaklardan iyi emilir. Sağlıklı gönüllülere, 1 ACTIFED tablet (2.5 mg triprolidin ve 60 mg psödoefedrin hidroklorür) uygulandıktan sonra aşağıdaki farmakokinetik değerler bulunmuştur:

Triprolidin: ACTIFED tablet alimim takiben 2.0 saat (Tmaks) sonra ulaşılan doruk plazma konsantrasyonu 5.5 ng/mldir.

Psödoefedrin: ACTIFED şurup uygulamasını takiben 2.0 saat sonra psödoefedrinin Cmaks değeri yaklaşık 180 ng/ml’dir.

Dağılım:

Şurup için psödoefedrinin sanal dağılım hacmi (Vd/F) yaklaşık 2.8 litre/kg’dır. Triprolidinin sanal dağılım hacmi yaklaşık 7.5 litre/kg’dır.

Biyotransformasvon:

Psödoefedrin: Plazma yanlanma ömrü yaklaşık 5.5 saattir. Psödoefedrin, karaciğerde N-demetilasyon yoluyla aktif bir metabolit olan norpsödoefedrine kısmen metabolize olur. Psödoefedrin ve metaboliti idrar yolu ile elimine edilmektedir.

Triprolidin: Yarılanma ömrü yaklaşık 3.2 saattir. Hayvanlar üzerinde yapılan hepatik mikrozomal enzim araştırmaları esas olarak toluen metil grubunun oksitlenmiş bir ürünü ile birkaç triprolidin metabolitinin varlığını göstermiştir.

Eliminasvon:

Psödoefedrin: Dozun % 55 ile % 90’ı değişikliğe uğramadan idrar yolu ile dışarı atılır. Eliminasyon hız sabiti (Kel) yaklaşık 0.13 saat’1 tir. İdrar asitleştirildiğinde psödoefedrinin idrar yolu ile atım hızı artmaktadır. Bunun tersine idrar pH’ı arttıkça idrar yolu ile atım hızı azalmaktadır.

Triprolidin: İnsanda verilen dozun sadece %1’inin 24 saatlik bir süre içinde değişikliğe uğramamış triprolidin olarak dışan atıldığı kaydedilmiştir. Triprolidinin görünür toplam vücut klerensi(Cl/F) yaklaşık 30-37 ml/dak/kg’dır. Eliminasyon hız sabiti (Kel) yaklaşık

0.26 saat’^tir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Böbrek yetmezliği:

Renal yetmezlik olan hastalarda ACTIFED, psödoefedrin veya triprolidin ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Hepatik yetmezlikte ACTIFED, psödoefedrin veya triprolidin ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.

Geriyatrik hastalar:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İlave veri bulunmamaktadır.