FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

A-ferin Hot grip ve soğuk algınlığında görülen ağrı, ateş, burun tıkanıklığı ve akıntısı gibi üst solunum yolu semptomlarının semptomatik tedavisinde etkin olan parasetamol ve psödoefedrin içerir.

Parasetamol, siklooksijenaz enzimini inhibe ederek prostaglandin sentezini engeller. Böylece analjezik ve antipiretik etki gösterir.

Psödoefedrin, solunum sistemi mukozasındaki alfa-adrenerjik reseptörleri doğrudan etkileyerek vazokonstrüksiyona neden olur. Böylece şişmiş burun mukozasını rahatlatır, hiperemi, ödem ve nazal konjesyonu azaltır ve burundan nefes almayı kolaylaştırır. Sinüs sekresyonlarının drenajı artar ve tıkanmış olan östaki tüpü açılır.

Farmakokinetik Özellikleri:

Parasetamol, gastrointestinal kanaldan hızla ve tama yakın oranda emilir. Analjezik etkisi 15- 30 dakikada başlar ve 4 saat sürer. Hemen bütün dokulara hızla dağılır. Dağılım hacmi yetişkinlerde 1-2 L/kg çocuklarda 0,7-1 L/kg olarak bildirilmiştir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %25’dir. Parasetamol karaciğerde mikrozomal enzim sistemleriyle metabolize edilir.

Uygulanan dozun %80-85’i glukuronik asit ve daha az oranda sülfat konjugatlarına dönüşür. Beslenme, alkol kullanımı, sigara gibi çevresel faktörler parasetamol metabolizmasını belirgin bir şekilde etkilemez. Parasetamolün yarı ömrünün yaşlı hastalarda ilacın klerensinin azalmasına bağlı olarak uzadığına dair kanıtlar mevcuttur. Yarı ömrü 2-4 saattir. %1-4’ü değişmemiş olarak ve metabolitleri şeklinde böbreklerden atılır.

Psödoefedrin gastrointestinal kanaldan hızla ve tama yakın oranda emilir. İlk geçiş metabolizmasına uğradığına dair bir veri bulunmamaktadır. Uygulamadan 1,39 ila 2,0 saat sonra 180-300 ng/mL’lik doruk kan konsantrasyonuna ulaşır. Çocuklarda ise uygulamadan 24 saat sonra 492 ng/mL’lik doruk konsantrasyonuna ulaşır. Yiyecekler ilacın emilimini geciktirebilir. Nazal dekonjestan etkisi 15-20 dakika içinde başlar ve 3-4 saat süreyle devam eder. Bu etki 8 saate kadar uzayabilir. Çocuklarda dağılım hacmi 2.4 L/kg olarak bildirilmiştir. Karaciğerde çok düşük oranda (%1’den az) metabolize edilir ve böbrekler yoluyla atılır.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bilinmemektedir.