5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Kardiyovasküler sistem, Kalp tedavisi, Antiaritmikler: Sınıf III ATC Kodu: C01BD01

Amiodaron kalp kas lifinin aksiyon potansiyelini uzatır, yükselmenin hızını veya yüksekliğini değiştirmez (Vaughan Williams Class III). Aksiyon potansiyelinin 3. fazının uzamasının nedeni sodyum ve kalsiyum akımlarında hiç bir değişiklik olmaksızın sadece potasyum ak iminin yavaşlamasıdır.

Amiodaron’un bradikardi yapan etkisi sinüs otomatizmasının azalması ve sinüs içi yavaşlamayla ortaya çıkar, bu etki atropin ile antagonize edilmez. Amiodaron’un alfa ve beta adrenerjik reseptör blokajı yapan etkisi vardır. Amiodaron, kalp at ım hızıyla artan sinoatrial, atrial ve nodal iletimi yavaşlat ır. İntraventriküler iletimde değişiklik oluşturmaz.

Amiodaron ile refrakter evrelerde art ış olur ve miyokard ın, atrial, nodal ve ventriküler düzeylerde azalır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Amiodaronun oral yoldan verilmesinden sonra absorbsiyonu değişkenlik gösterir ve absorbsiyon hızı yavaştır. Mutlak biyoyararlanımı % 20 ile % 80 arasında değişir (ortalama % 50).

Dağılım:

Amiodaron bir kez sistemik dolaşıma girdiğinde tüm vücuda yaygın bir dağılım gösterir. Amiodaron plazma proteinlerine yüksek oranda (% 99’dan fazla) bağlanırlar. İlacın etkinliği enjeksiyondan sonra 15 dakikada en üst düzeye çıkar.

Biyotransformasyon:

Amiodaron karaciğerde yoğun olarak metabolize edilir. Metabolizması sonucu farmakolojik olarak aktif başlıca metaboliti olan N-dezetil-amiodaron (DEA) meydana gelir.

Eliminasyon:

İlacın etkinliği enjeksiyondan sonra 4 saat içinde düşer. Amiodaronun renal atılımı minimum düzeydedir ve daha çok d ışkı ile at ılır. Eğer enjeksiyon tekrarlanmazsa, ilaç yavaş yavaş dışarı atılır. Enjeksiyon tekrarlanırsa dokular yeniden doyurulur.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Amiodaron uygulandıktan sonra kanda hızla azalır, diğer taraftan dokular doyar ve ilaç reseptör bölgelerine yayılır.

5.3.   Klinik öncesi güvenlik verileri

Yap ilan klinik öncesi çalışmalar etkin maddenin insanlarda yukar ıda belirtilen etkiler için emniyetli kullanılabileceğini göstermiştir. Bu nedenle etkin madde uzun süredir tedavide yerini almıştır.