5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Aminoglikozid antibakteriyeller ATC Kodu: J01GB06

Amikasin sülfat, Pseudomonas türleri, Escherichia coli, indol-pozitif ve indol-negatif Proteus türleri, Klebsiella-Enterobacter-Serratia türleri, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter freundii ve Providencia türlerini de kapsayan geniş bir Gram-negatif organizma spektrumuna karşı etkili, aminoglikozit grubu bir antibiyotiktir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Amikozit intramusküler enjeksiyonu takiben hızla emilir. 250 mg ve 500 mg’lık i.m. dozların uygulanmasından 1 saat sonra sırasıyla yaklaşık 11 mg/l ve 23 mg/l’lik pik serum düzeylerine ulaşılır. Enjeksiyondan 10 saat sonra gözlenen düzeyler sırasıyla 0,3 mg/l ve 2,1 mg/l’dir.

Dağılım:

Normal yetişkinlere 30 dakikalık bir sürede intravenöz infüzyon olarak uygulanan 500 mg’lık tek doz infüzyonun sonunda ortalama 38 mg/l’lik bir pik serum konsantrasyonu oluşturur. Tekrarlanan infüzyonlar ilaç birikimine neden olmaz.

Amikozit parenteral uygulamayı takiben serebrospinal sıvıda, plevral sıvıda, amniyotik sıvıda ve peritoneal boşlukta saptanmıştır.

Çoklu günlük doz çalışmalarından elde edilen veriler normal bebeklerde spinal sıvı düzeylerinin serum konsantrasyonlarının yaklaşık %10 ila 20’si olduğunu ve menenjitte %50’ye ulaşabileceğini göstermektedir.

Biyotransformasyon:

% 20 ya da daha düşük bir bölümü serum proteinine bağlanmaktadır ve serum konsantrasyonları duyarlı organizmalar için 10 ila 12 saat bakterisidal aralıkta kalmaktadır.

Amikozit ekstraselüler sıvılardan kolaylıkla difüze olmakta ve idrardan, başlıca glomerüler filtrasyon yoluyla değişmemiş olarak atılmaktadır. Normal renal fonksiyonları olan kişilerde yarılanma ömrü iki ila üç saattir.

Eliminasyon:

250 mg’lık bir dozun intramusküler uygulamasını takiben, yaklaşık %65’lik bir bölüm 6 saatte ve %91’lik bir bölüm 24 saat içerisinde atılmaktadır. İdrar konsantrasyonları ilk 6 saatte ortalama 563 mg/l ve 6 ila 12 saatte 163 mg/l’dir. 500 mg’lık i.m bir dozu takiben ortalama idrar konsantrasyonları ilk 6 saatte ortalama 832 mg/l’dir.

İntramusküler ve intravenöz uygulama

Yenidoğanlarda ve özellikle de prematüre bebeklerde, amikasinin renal eliminasyonu azalmaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İlave bilgi mevcut değildir.