ANESTOL %5 30.GR pomad Farmakolojik Özellikleri
Sandoz Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Lokal anestezikler ve antipruritikler
ATC kodu: D04AB01
Anestol pomad topikal anestezik bir madde olan lidokain ihtiva eder. Suda eriyen baz içinde hazırlanmıştır. Lidokain uyarının başlaması ve iletilmesi için gereken iyon akışını inhibe ederek sinir hücresi membranını stabilize eder ve lokal anestezi oluşumunu sağlar. Etkinin başlaması 3-5 dk içinde olur.
Lidokainin yüksek plazma düzeylerine ulaşması kalp debisi, total periferik direnç ve ortalama kan basıncında değişikliklere neden olur. Bu değişiklikler, lokal anestezik ilacın kardiyovasküler sistemin çeşitli bileşenleri üzerine doğrudan depresan etkili olarak otonomik sinir liflerinin bloke edilmesine bağlı olabilir.
Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Lidokain topikal uygulamayı takiben mukoz membranlardan emilebilir. Emilim hızı ve miktarı; uygulama bölgesi, süresi, konsantrasyon ve toplam dozaja bağlıdır. Lidokain, aynı zamanda gastrointestinal kanaldan da iyi emilir, ancak bir miktar değişmemiş ilaç karaciğerde biyotransformasyon nedeniyle dolaşımda tespit edilmiştir.
Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanması, ilaç konsantrasyonu ile ilişkilidir ve bağlı fraksiyon artan ilaçkonsantrasyonu ile düşer. 1-4 µg/ml serbest baz konsantrasyonunda, % 60-80 oranında lidokain proteinlere bağlı bulunur. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit-glikoprotein plazma konsantrasyonuna bağlıdır. Lidokain, kan-beyin ve plasental bariyerleri büyük ihtimalle pasif difüzyon ile geçer.
Biyotransformasyon:
Lidokain, karaciğerden hızla biyotransformasyona uğrar ve metabolitleri ile değişmemiş ilaç böbrekler yolu ile atılır. Yaklaşık % 90’ı çeşitli metabolitleri şeklinde karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
Lidokainin yaklaşık %10’u böbrekler yoluyla değişmeden atılır. İdrarda rastlanan başlıca metaboliti 4-hidroksi-2,6-dimetilanilinin bir konjugatıdır. Lidokain metabolizmasına ilişkin çalışmalarda, intravenöz bolus lidokain enjeksiyonunu takiben lidokainin eliminasyon yarı ömrü 1.5-2 saat olarak gösterilmiştir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek / karaciğer yetmezliği: Lidokain karaciğerden hızlı bir şekilde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyonlarının etkilenmesi durumunda lidokainin kinetiği değişebilir. Böbrek yetmezliği lidokain kinetiğini etkilemez ancak metabolitlerin vücutta birikimini artırabilir.
Klinik öncesi güvenlilik verileri
Lidokainin mutajenik ve kanserojenik potansiyelini ve fertilite üzerine etkilerini değerlendirmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.
Lidokain HCl’in mutajenik potansiyeli Ames Salmonella/mammalian mikrozom testiyle, insan lenfositindeki yapısal kromozom sapmasının in vitro analiziyle ve in vivo fare mikronukleus analizi ile test edilmiştir. Bu testlerde herhangi bir mutajenik etki belirtisi görülmemiştir. 2,6- ksilidinin ve lidokain metabolitinin mutajenisitesi karma sonuçlu farklı testlerle çalışılmıştır.
Sadece metabolik aktivasyon şartlarındaki Ames testinde bileşik zayıf mutajenik bulunmuştur.
İlave olarak, aktivasyonlu veya aktivasyonsuz timidin kinaz yerinde indüklenmiş kromozom sapmasında ve solüsyon konsantrasyonunun 1.2 mg/ml olduğu kardeş kromatografik değişimlerde, 2,6-ksilidinin mutajenik olduğu gözlenmiştir. In vivo denemelerinde genotoksisite kanıtı bulunmamıştır.
Anestol ile ilgili diğer bilgiler
- Anestol Genel
- Anestol Fiyat
- Anestol Prospektüs
- Anestol Kullananlar
- Anestol Nedir
- Anestol Kullanımı
- Anestol Yan Etkileri
- Anestol Etkileşimi
- Anestol Gebelik
- Anestol Saklanması
- Anestol Muadili
- Anestol Uyarılar
- Anestol Endikasyon
- Anestol Kontrendikasyon
- Anestol İçeriği
- Anestol Dozu
- Anestol Zararları
- Anestol Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Anestol Farmasötik Özellikler
- Anestol Ruhsat Bilgileri