5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Hiperpotasemi ve hiperfosfatemi tedavisinde kullanılan ilaçlar ATC kodu: V03AE01

Hiperpotasemi, serum potasyum seviyesinin 5.0 mmol/L’nin üzerine çıkmasıdır. Hiperpotasemi, şiddetli hemoliz, azalmış potasyum sekresyonu sonucunda (adrenal yetersizlik, şok böbrek (akut böbrek yetmezliği), diyabetik ketoasidoz) veya artmış potasyum alımı sonucu oluşabilir. Semptomlar, halüsinasyonlar, kas güçsüzlüğü ve kalp yetmezliğine yol açabilen kardiyak aritmi şeklindedir.

Etki mekanizması:

ANTI-POTAS1UM * iyon değiştiriciler ailesine aittir. Katyon değiştiriciler, suda çözünmeyen, geniş moleküler ağırlığı olan, üç boyutlu, karbonhidratların çapraz bağlandığı organik polimeri eridir. Bunlar iyonlarla geri dönüşlü olarak bağlanma yeteneğine sahiptir ve diğer iyonlarla kolayca yer değiştirebilirler. Bazı iyonlar, diğerlerinden daha kolayca değiştirilebilir.

Biyolojik olarak önemli katyonlar yüksek afmitelerine göre aşağıdaki şekilde sıralanabilir.

Ca>Mg>K>Na>H

Afini tenin yanında iyon değişim kapasitesi, solüsyondaki iyonların konsantrasyonlarına da bağlıdır. Örneğin, düşük afiniteli, potasyum gibi bir iyonun, yüksek konsantrasyonda bulunması, kalsiyum gibi yüksek afiniteli bir iyonla yer değiştirmesine neden olabilir.

ANT1-POTAS1UM çözünmeyen ve emilmeyen bir reçinedir (polİstİren sülfonat) ve kalsiyum ile bağlıdır. Bu zayıf bağlı iyon çevrede bulunan diğer İyonlarla değiştirilir. ANTI-POTASIUM ile tedavi İntestinal potasyum emllİmini azaltarak serum potasyum seviyesini düşürür. 1 gram ANTI-POTASIUM bağırsakta 40 - 60 mg potasyum bağlar. Bu nedenle diyet kaynaklı potasyum, bağırsak geçişi sırasında kalsiyum ile değiştirilmiş olur ve polistiren sülfonat ile bağlı bu form artık emilemez ve feçes ile itrah edilir. Bu nedenle serum potasyumundaki düşüş genellikle 24 saat sonra gerçekleşir.

5.2    Farm akokinetik Özellikleri Genel Özellikler

ANTI-POTASIUM iyon değiştirici bir reçinedir.

Teorik iyon değiştirme kapasitesi Polistiren sülfonat için 3.1 mmol/g’dır. Ancak in-vivo kapasite daha düşüktür. Çünkü değişim kapasitesinin bir bölümü amonyum, sodyum, magnezyum ve organik iyonlarla İşgal edilmiştir. Gerçekçi iyon değişim kapasitesi, ANTI-POTASIUM için yaklaşık olarak 0,6-1,2 mmol potasyum/g’dır.

Bmilim:

ANTI-POTASIUM ’un sistemik emilimi yoktur.

Bivoyararlanım:

ANTI-POTASIUM , granül formunda hazırlanmakta ve bu amaçla metilsellüloz kullanılmaktadır. Bu madde, suda kolayca çözünür. Böylece etken maddenin biyoyararlanımı, bitmiş ürünün biyoyararlammına eştir.

ANTI-POTASIUM * ile Polistiren sülfonat arasında biyoyararlanım açısından fark bulunmamaktadır.

Bi yotransformasvon:

ANTI-POTASIUM ’un sistemik emilimi yoktur bu nedenle bİyotransforme olmaz. Dağılım:

Oral alanından sonra bu reçine, midenin asidik ortamına (hidrojen iyonlarından zengin) ulaşır. Kalsiyum iyonları serbestleşir ve hidrojen iyonları bu reçineye bağlanır. Daha sonraki bağırsak pasajı sırasında bu kez hidrojen iyonları, Potasyum iyonları ve diğer iyonlarla değişir. 1 gram ANTI-POTASIUM bağırsakta 40 - 60 mg Potasyum bağlar.

Eliminasvon:

Diyet kaynaklı Potasyum bağırsak geçişi sırasında Kalsiyum ile değiştirilir ve Polistiren sülfonat ile bağlı bu form artık emilmez ve feçes ile ıtrah edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Doğrudan toksisiteye ilişkin bir rapor bugüne kadar bulunmamaktadır. Aşırı dozu ile ortaya dolaylı etki çıkabilir; Bu ise kalsiyumun aşın emilimi ile vücutta kalsiyum iyonlarının artışına ve potasyumun azalmasına bağlıdır. Uygun bir moniterizasyon ile yan etkiler oldukça seyrektir.

Mevcut bilgilere göre mutajenik, teratojenik ve karsinojenik etkileri de İçeren toksikolojik bir risk söz konusu değildir.

Cv Ov