5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Yara ve Ülser Tedavisi için Preparatlar ATC kodu: D03AX03

ARMATHENE’in içeriği etken madde olan dekspantenol, hücrelerde hızla pantotenik aside dönüşür ve B₅ vitamini ile aynı etkiye sahiptir. Ancak, dekspantenol’un topik uygulamadan sonra daha hızlı bir şekilde emilme avantajı vardır. Pantotenik asit esansiyel koenzim A’nın (KoA) bir parçasıdır. Asetil koenzim A formundaki KoA, tüm hücrelerin metabolik faaliyetlerinin sürdürülmesinde çok önemli bir rol oynar. Pantotenik asit organizmada deri ve mukozanın oluşması ve yenilenmesi için vazgeçilmez özelliktedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Dekspantenol deriden hızla emilir.

Dağılım:

Pantotenik asit, kanda plazma proteinlerine (öncelikle p-globulinlere ve albumine) bağlanır. Sağlıklı erişkinlerde tam kan ve serumda, sırasıyla, yaklaşık olarak 500-1000 pg/l ve 100 pg’lik konsantrasyon saptanmaktadır.

Biyotransformasyon:

Dekspantenol, emildikten sonra hemen aktif formu pantotenik aside dönüşür ve bu vitamin endojen depolarına katılır.

Atılım:

Pantotenik asit insan vücudunda yakılamaz; bu nedenle de bir oral dozun %60-70 idrar yoluyla, geriye kalan bölümü de dışkıyla değişmemiş biçimde atılır. Erişkinler idrarla günde 2-7 mg, çocuklar ise 2-3 mg pantotenik asit atabilir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut Toksisite :

Dekspantenol, pantotenik asit ve bunların tuzları toksik değildir. Farelere oral yolla verilen Dekspantenol’ün LD₅₀ 15g/kg’dır. Dekspantenol’ün oral yolla verildiği diğer iki araştırmada 10g/kg’lık doz hiçbir ölüme yol açmamış, 20g/kg’lık doz tüm hayvanların ölümüne yol açmıştır.

Subakut toksisite :

3 ay boyunca köpeklere oral yolla verilen günde 500 mg ve farelere oral yolla verilen günde 20 mg Dekspantenol dozu herhangi bir toksik etkiye veya histopatolojik değişikliğe yol açmamıştır.

24 fareye 6 ay boyunca oral yolla 2 mg Dekspantenol dozu verilmiştir. Herhangi bir histopatolojik değişiklik görülmemiştir.

Günde 50mg/kg kalsiyum pantotenatın 6 ay boyunca köpeğe ve 1g kalsiyum pantotenatın 6 ay boyunca maymuna verilmesi suretiyle uygulanan deneyler herhangi bir toksik etkiye veya histopatolojik değişikliğe yol açmamıştır.