5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: C07A B03

Farmakoterapötik grup: Beta bloker ajan, seçici

Atenolol, betaı selektif bir beta-blokerdir. Kalpte beta adrenerjik reseptörler üzerine etkilidir. Selektivite dozun artmasıyla azalmaktadır. İntrensek sempatomimetik ve membran stabilizan etkileri yoktur ve diğer beta blokerler gibi negatif inotropik etkileri vardır (bu nedenle de kontrol edilemeyen kalp yetmezliğinde kontrendikedir.)

Diğer beta-blokerler gibi, hipertansiyon tedavisindeki etki mekanizması tam bilinmemektedir.

Anjinalı hastaların semptomlarını muhtemelen kardiyak hızı ve kontraktiliteyi düşürerek azaltmakta veya geçirmektedir.

Rasemik karışımlar ile kıyaslandığında, S (-) atenonolün sahip olduğu ilave hiçbir özelliğin farklı terapötik etkilerin ortaya çıkmasına neden olması olası değildir.

Siyah ırka mensup hastalarda tedaviye olan yanıtın daha az olmasına karşın, AS-ATENS bir çok etnik popülasyonda etkilidir ve iyi tolere edilir.

AS-ATENS tek bir oral dozun ardından yaklaşık 24 saat boyunca etkilidir. Dozlamanın kolaylığı ve hasta tarafından kabul edilebilirliği nedeni ile AS-ATENS hasta uyumunu kolaylaştırır. Dar doz aralığı ve hastadan alınan erken yanıt, ilacın her bir hastadaki etkisi

kolaylıkla gösterilmektedir. Atenolol diüretiklerle, diğer hipotansif ajanlarla ve anti anjinal ajanlarla uyumludur. Kalpteki beta-reseptörler üzerine etki göstermesinden ötürü AS-ATENS, selektif olmayan beta-blokerler ile tedaviyi tolere edemeyen solunum yolu hastalığı olan kişilerin tedavisinde dikkatli bir şekilde ve başarı ile uygulanabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral doz sonrası atenolol’ün absorbsiyonu süreklidir, ancak tam değildir (yaklaşık % 40-50). Pik plazma konsantrasyonlarına oral dozdan 2-4 saat sonra ulaşılmaktadır. Atenolol kan düzeyleri stabildir ve çok az değişkenlik gösterir.

Dağılım:

Yağda çözünürlüğü az olduğu için dokulara nüfuzu azdır ve beyin dokusunda düşük konsantrasyonda bulunmaktadır. Plazma proteinine çok az bağlanır (yaklaşık % 3).

Bivotransformasvon:

Karaciğerde önemli bir metabolizma söz konusu değildir ve absorbe olan miktarın % 90’mdan fazlası değişmeden sistemik dolaşıma ulaşmaktadır.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Atenolol geniş bir klinik deneyimine sahip bir ilaçtır. Bununla ilgili bilgiler ilişkili bölümlerde yer almaktadır.