5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Non-steroidal anti-enflamatuvar analjezik (NSAİ),

ATC kodu: M01AB16

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Oral uygulamadan sonra, aseklofenak hızla ve tamamen değişmemiş ilaç olarak emilir.

Dağılım: Pik plazma konsantrasyonlarına sindirimden 1.25 ila 3.00 saat sonra ulaşılır.
Aseklofenak sinoviyal sıvıya penetre olarak, plazmadakinin yaklaşık %57’si oranında konsantrasyona erişir. Dağılım hacmi yaklaşık 25 L’dir. Aseklofenak proteinlere yüksek oranda bağlanır (%99).

Bivotransformasvon: Aseklofenak başlıca değişmemiş ilaç olarak dolaşır. 4’-

hidroksiaseklofenak plazmada tespit edilen ana metabolitidir.

Eliminasyon: Ortalama plazma eliminasyon yan ömrü yaklaşık 4 saattir. Uygulanan dozun yaklaşık 2/3’ü idrar yoluyla başlıca hidroksimetabolitleri olarak atılır.

Doğrusallık /Doğrusal olmayan durum:

Aseklofenak farmakokinetiği, test edilen dozlarda doğrusaldır. Tekrarlanan kullanımda Aseklofenak farmakokinetiğinde değişiklik olmaz ve günde bir doz alındığında aseklofenak, vücutta pek az birikir. Kadınlardaki ve erkeklerdeki plazma konsantrasyonları birbirine benzerdir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Aseklofenak ile yapılan klinik öncesi çalışmalarda elde edilen sonuçlar NSAİ ilaçlar ile beklenenler ile tutarlıdır. Ana hedef organ gastrointestinal yoldur. Beklenmedik bulgular kaydedilmemiştir.

Aseklofenakın üç in vitro çalışmada ve farede bir in vivo çalışmada mutajenik aktiviteye sahip olmadığı görülmüştür.

Aseklofenak farede veya sıçanda karsinojenik bulunmamıştır.

Hayvan çalışmalannda sıçanlarda sistemik maruziyet düşük olduğu halde teratojenez bulgusu yoktur, ancak tavşanlarda aseklofenak ile tedavi (10 mg/kg/gün) bazı fetüslerde çeşitli morfolojik değişimler ile sonuçlanmıştır.