5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Anksiyolitik ATC Kodu: NO5BA06

Etki mekanizması:

Lorazepam bir benzodiazepindir. Anksiyolitik, sedatif ve hipnotik özelliklere sahiptir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Expidet tablet "dondurularak kurutulmuş" doz formudur. Tükürükle temas ettiği zaman hızlı dissolüsyon karakteristikleri gösterir ve bu sayede susuz yutulabilir.

Emilim:

Lorazepam oral olarak verildiğinde hızla ve hemen hemen tamamen emilir. Doruk plazma konsantrasyonuna alındıktan yaklaşık 2 saat sonra ulaşır.

Dağılım:

Klinik konsantrasyonlardaki lorazepam, serum proteinlerine yaklaşık %90 oranında bağlanır. Lorazepamın plazma düzeyleri verilen doz ile orantılıdır.

Sağlıklı kişilerde çoklu-doz tedavisini takiben aşırı ilaç birikimi görülmemiştir.

Biyotransformasyon:

Lorazepam başlıca glukuronik asit ile konjugasyon sonucu inaktif glukuronide dönüşerek metabolize olur. Aktif metaboliti yoktur.

Eliminasyon:

Konjuge olmamış lorazepamın insan plazmasındaki eliminasyon yarılanma ömrü 12-16 saattir. Dozun %70-75’i glukuronid olarak idrarla atılır. Lorazepam belirgin derecede hidroksilasyon göstermez ve sitokrom P450 sisteminin N-dealkilasyon enzimleri için bir substrat değildir.

Doğrusallık:

Yaşın lorazepam farmakokinetiği üzerine klinik olarak belirgin bir etkisi yoktur.

Hafif ve orta dereceli karaciğer yetmezliği (hepatit, alkolik siroz gibi) olan hastalarda, lorazepam klerensinde bir değişiklik bildirilmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik çalışmalar karsinojenik ve mutajenik potansiyel ile fertilite bozukluğu göstermemiştir.