5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: D06AX09

Farmakoterapötik grup: Antibiyotikler (Topikal dermatolojik)

Mupirosin, Pseudomonas fluorescens’’in fermentasyonu ile üretilen bir antibiyotiktir. Mupirosin, reversibl olarak ve bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in vitro çapraz direnç göstermez.

Mupirosin eğer tanımlanan şekilde kullanılırsa seçilmiş bakteri direnci riski çok azdır.

Mupirosin, topikal uygulandığında minimum inhibitör konsantrasyonlannda bakteriyostatik özelliktedir ve ulaşılan daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki gösterir.

Mupirosin Staphylococcus aureus
(metisiline dirençli türler dahil), S. epidermidis
ve beta-hemolitik Streptococcus
türlerine karşı in vivo
aktivite gösteren topikal antibakteriyel bir ajandır. Aşağıdaki bakterilere in vitro
etkilidir.

Aerobik Gram-pozitif:

•
Staphylococcus aureus
(beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

•
Staphylococcus epidermidis
(beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

• Diğer koagülaz negatif staphylococci (metisiline dirençli türler dahil)

• Streptococcus türleri

Aerobik Gram-negatif:

Mupirosin deri enfeksiyonlarına yol açan bazı gram negatif organizmalara karşıda bazen etkilidir (nasal kolonizasyon olmadığı halde):

• Haemophilus influenzae

• Neisseria gonorrhoeae

• Neisseria meningitidis

• Moraxella çatarrhalis

• Pasteurella multocida

• Proteus mirabilis

• Proteus vulgaris

• Enterobacter cloacae

• Enterobacter aerogenes

• Citrobacter freundii

• Bordetella pertussis

Mupirosin değer aralığı

S 4 mikrogram/ml’a eşdeğer veya daha az;
R 8 mikrogram/mL’a eşdeğer veya daha fazla.

Duyarlı bakteriler

Staphylococcus aureus
1 Staphylococcus epidermidis
1 Koagülaz-negati f staphylococci1 Streptococcus
türleri7 Haemophilus influenzae Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida.

’Onaylı endikasyonlarda duyarlı izole edilmiş bakteriler için klinik efıkasite kanıtlanmıştır. Direnç oranı: %0 - %23

Duyarlı olmayan bakteriler

Corynebacterium türleri Enterobacteriaceae

Gram negatif fermante olmayan çubuk şekilleri

Micrococcus türleri

Anaeroblar

Direnç mekanizması:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Mupirosinin sağlam ciltten emilimi düşüktür.

Dağılım: Veri yoktur.

Biyotransformasyon: Mupirosin sadece topikal uygulama için uygundur. İntravenöz ya da oral uygulamayı takiben veya absorbe olması (öm; çatlağı ya da kesiği olan ciltten) halinde hızla aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.