5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: D06AX09

Farmakoterapotik grup: Antibiyotikler (Topikal dermatolojik)

Mupirosin, Pseudomonas fluorescens’ in fermentasyonu ile üretilen bir antibiyotiktir. Mupirosin, reversibl olarak ve bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in vitro çapraz direnç göstermez. Mupirosin eğer tanımlanan şekilde kullanılırsa seçilmiş bakteri direnci riski çok azdır. Mupirosin, topikal uygulandığında minimum inhibitör konsantrasyonlarında bakteriyostatik özelliktedir ve ulaşılan daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki gösterir. Mupirosin Staphylococcus aureus (metisiline dirençli türler dahil), 5. epidermidis ve beta-hemolitik Streptococcus speciese karşı in vivo aktivite gösteren topikal antibakteriyel bir ajandır.

Aşağıdaki bakterilere in vitro etkilidir.
Aerobic Gram-pozitif:

- Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

- Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

- Diğer koagülaz negatif staphylococci (metisiline dirençli türler dahil)

- Streptococcus species

Aerobic Gram-negatif:

Mupirosin deri enfeksiyonlarına yol açan bazı gram negative organizmalara karşıda bazen etkilidir (nasal kolonizasyon olmadığı halde):

- Haemophilus influenzae

- Neisseria gonorrhoeae

- Neisseria meningitidis

- Mortccella catarrhalis

- Pasteurella multocida

- Proteus mirabilis

- Proteus vulgaris

- Enterobacter cloacae

- Enterobacter aerogenes

- Citrobacter freundii

- Bordetella pertussis

Mupirosin değer aralığı

S 4 mikrogram/mPa eşdeğer veya daha az; R 8 mikrogram/ml’a eşdeğer veya daha fazla.

Duyarlı bakteriler

Staphylococcus aureus1 Staphylococcus epidermidis1 Coagulase-negative staphylococci Streptococcus species1 Haemophilus influenzae Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis

Morcaeiia cat arrhalis Pasteurella multocida.

1 Onaylı endikasyonlarda duyarlı izole edilmiş bakteriler için klinik efikasite kanıtlanmıştır. Direnç oranı:%0-%23

Duyarlı olmayan bakteriler

Corynebacterium species

Enterobacteriaceae

Gram negative non-fermenting rods

Micrococcus species

Anaerobes.

Direnç mekanizması:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Mupirosinin sağlam ciltten emilimi düşüktür.

Dağılım: Veri yoktur.

Biyotransformasyon:

Mupirosin sadece topikal uygulama için uygundur. intravenöz ya da oral uygulamayı takiben veya absorbe olması (örn; çatlağı ya da kesiği olan ciltten) halinde hızla aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.

Eliminasvon:

Mupirosin aktif olmayan metaboliti monik asite dönüştürülür ve vücuttan böbrek yoluyla hızla atılır.

5.3.   Klinik öncesi gâvenlilik verileri

Veri yoktur.