5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.   Farmakodinamiközellikler

Farmakoterapötik grup: Antihemorajikler/ Koagülasyon faktör IX ATC Kodu: B02BD04

Etki Mekanizması

Faktör IX, 68,000 Dalton molekül ağırlığında tek zincirli glikoproteindir. Karaciğerde sentezlenen Vitamin K’ ya bağımlı koagülasyon faktörüdür. Faktör IX, intrinsik koagülasyon ağında faktör XIa tarafından, ekstrinsik koagülasyon yolunda da faktör VII/doku faktör kompleksi tarafından aktive olur. Aktivite faktör IX ile aktive faktör VIII’ in kombinasyonu faktör X’ u aktive eder.

Aktive olmuş faktör X protrombini trombine dönüştürür. Trombin fibrinojeni fibrine dönüştürerek pıhtı oluşturur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Uygulama yeri açısından intravenöz yolla uygulanan ilaç doğrudan kana karışır. Dağılım

İnvivo geri kazanımda ortalama değer (IVR) 1.1 (IU/dL)/(IU/kg) (0.57-1.69 (IU/d L)/(IU/kg)). Ortalama tutunma zamanı (MRT) 27 saattir (18-40 saat).

Biyotransformasyon

Metabolizmasına ait bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasyon

Terminal yarılanma ömrü ortalama 23 saat olmakla birlikte, 10-43 saat arasında değişir. Ortalama klerens 4.5 mL/saat/ kg (2.5-12.5 mL/saat/kg)

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Genel Toksisite

Hayvan çalışmalarında tek doz BERİNİN P uygulanmasında toksik etki gözlenmemiştir. Tekrarlanan doz ile toksisite çalışmaları (kronik toksisite, kanserojenite, teratojenite) heterelog proteinlere karşı geliştirilen antikorlar nedeniyle yapılamamıştır. İnsanlar için vücut ağırlığındaki kilogram başına tavsiye edilen dozaj birkaç kez tekrarlanması laboratuar hayvanlarında denenmiş ve bir toksisite oluşmamıştır.