5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Berol Jel Sprey’ in etkin maddesi olan kolin salisilat, non-steoridal anti-inflamatuvar ilaçlar grubuna ait bir etkin madde olup; siklo-oksijenazı bloke ederek prostaglandinlerin oluşumunu engeller ve böylece uygulama yerindeki ağrı ve inflamasyonu azaltır.

Emilim:

Ürünün mikrobisidal aktivitesi kan, iltihap ve ağız içi salgılarından etkilenmez. Etkisi hemen başlar ve 2-3 saat sürer. Kolin salisilat oral yoldan verildiğinde gastrointestinal kanaldan hızla absorbe olur; çözelti halinde verildiğinde plazmada doruk konsantrasyona yaklaşık 20 dakikada ulaşılır. Tablet şeklinde verildiğinde doruk konsantrasyonlarına ulaşma süresi 1.5-2 saattir. Besinler absorpsiyon hızını yavaşlatır, fakat absorpsiyon kapsamını etkilemezler.

Dağılım:

Kolin salisilat tüm vücut doku ve sıvılarına dağılır. Karaciğer ve böbrekte daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Plesantayı hızla aşar ve anne sütüne geçer. Salisilik asidin proteinlere bağlanması doza ve bireye bağlı olarak değişebilir. Bağlanma düşük dozlarda %90-95 düzeyinde olmasına karşın plazma konsantrasyonlan yükseldiğinde %25-60’a düşer.

Biyotransformasyon:

Salisilat bileşikleri çoğunlukla gastrointestinal kanalda, karaciğerde ve kanda olmak üzere salisilik aside metabolize olur, salisilik asit ise başlıca karaciğerde metabolize olur.

Eliminasvon:

Salisilik asidin eliminasyon yarı ömrü doza ve üriner pH’a bağlı olarak, tek bir dozdan veya düşük dozlardan sonra 2-3 saat ve tekrarlanan veya çok yüksek dozlardan sonra >20 saattir, 5 ile 18 saat arasında değişebilir. Salisilat tuzları vücuttan renal yolla serbest salisilik asit ve konjuge metabolitleri halinde atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Geçerli değildir.