BETARIS 24 mg 100 tablet Farmakolojik Özellikleri
Ali Raif Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Vazodilatör ATC Kodu: N07CA01
Betahistinin etki mekanizması bilinmemektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan farmakolojik testler, iç kulakta bulunan striae vascularis’deki kan dolaşımının, büyük bir olasılıkla iç kulaktaki kapiler dolaşımda prekapiller sfinkterlerin gevşemesi nedeniyle arttığını göstermiştir.
Farmakolojik çalışmalarda, betahistinin, merkezi sinir sistemi ve otonom sinir sisteminde zayıf bir H1 reseptör agonistik ve önemli ölçüde H3 antagonistik etki gösterdiği görülmüştür.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim: Oral yoldan uygulanan betahistin, gastro-intestinal bölgenin her yerinden kolayca ve neredeyse tamamıyla absorbe edilir.
Tokluk durumunda Cmax düzeyi, açlık durumuna göre daha düşüktür. Ancak, her iki durumda da betahistinin total absorbsiyonu benzerdir ve bu, yemekle birlikte alınmasının betahistinin absorpsiyonunu sadece yavaşlattığını göstermektedir.
Dağılım: Absorbsiyondan sonra hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2-piridilasetik asite (farmakolojik yönden inaktiftir) metabolize olur. Betahistinin plazma düzeyleri çok düşüktür (ör. 100 pg/mililitrelik deteksiyon limitinin altındadır). Bu nedenle bütün farmakokinetik analizler plazma ve idrardaki 2-PAA ölçümlerine dayanarak yapılmaktadır. 2-PAA’nın plazma konsantrasyonu, alındıktan 1 saat sonra maksimum düzeye ulaşır ve yaklaşık 3,5 saatlik bir yarılanma ömrü ile azalmaya başlar.
Biyotransformasyon: Absorpsiyondan sonra hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2-piridilasetik asite (farmakolojik yönden inaktiftir) metabolize olur.
Eliminasyon: 2-PAA idrarla kolayca atılır. 8-48 mg doz aralığında, orjinal dozun yaklaşık % 85’i idrarda gözlenir. Betahistinin kendisinin renal veya fekal atılımı önemli düzeyde değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sıçanlarda, kronik toksisite çalışmalarında oral olarak 250 mg/kg/gün dozuna kadar verildiğinde, herhangi bir istenmeyen etki görülmemiştir.
Köpeklerde ve babunlarda intravenöz yolla verilen 120 mg/kg/gün veya üzerindeki dozlarda sinir sistemi üzerinde yan etkiler görülmüştür.
Yine köpeklerde ve nadir olarak babunlarda 120 mg/ kg/ gün veya üzerindeki dozlarda kusma görülmüştür.
Betaris ile ilgili diğer bilgiler
- Betaris Genel
- Betaris Fiyat
- Betaris Prospektüs
- Betaris Kullananlar
- Betaris Nedir
- Betaris Kullanımı
- Betaris Yan Etkileri
- Betaris Etkileşimi
- Betaris Gebelik
- Betaris Saklanması
- Betaris Muadili
- Betaris Uyarılar
- Betaris Endikasyon
- Betaris Kontrendikasyon
- Betaris İçeriği
- Betaris Dozu
- Betaris Zararları
- Betaris Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Betaris Farmasötik Özellikler
- Betaris Ruhsat Bilgileri