BETASERC 24 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikleri
Abbott Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Vazodilatör, histamin türevi
ATC kodu: N07 C A01
Betahistinin etki mekanizması bilinmemektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan farmakolojik testler, iç kulakta bulunan striae vascularis’ deki kan dolaşımının, büyük bir olasılıkla iç kulaktaki kapiler dolaşımda prekapiller sfinkterlerin gevşemesi nedeniyle arttığını göstermiştir.
Farmakolojik çalışmalarda, betahistinin, merkezi sinir sistemi ve otonom sinir sisteminde zayıf bir H1 reseptör agonistik ve önemli ölçüde H3 antagonistik etki gösterdiği görülmüştür.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim: Oral yoldan uygulanan betahistin, gastro-intestinal bölgenin her yerinden kolayca ve neredeyse tamamıyla absorbe edilir.
Tokluk durumunda Cmax düzeyi, açlık durumuna göre daha düşüktür. Ancak, her iki durumda da betahistinin total absorbsiyonu benzerdir ve bu, yemekle birlikte alınmasının betahistinin absorbsiyonunu sadece yavaşlattığını göstermektedir.
Dağılım: Absorbsiyondan sonra hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2-piridilasetik asite (farmakolojik yönden inaktiftir) metabolize olur. Betahistinin plazma düzeyleri çok düşüktür (ör. 100 pg/mililitrelik deteksiyon limitinin altındadır). Bu nedenle bütün farmakokinetik analizler plasma ve idrardaki 2-PAA ölçümlerine dayanarak yapılmaktadır. 2-PAA’nın plasma konsantrasyonu, alındıktan 1 saat sonra maksimum düzeye ulaşır ve yaklaşık 3.5 saatlik bir yarılanma ömrü ile azalmaya başlar.
Biyotransformasyon: Absorpsiyondan sonra hızlı bir şekilde ve hemen hemen tümü 2-piridilasetik asite (farmakolojik yönden inaktiftir) metabolize olur.
Eliminasyon: 2-PAA idrarla kolayca atılır. 8-48 mg doz aralığında, orjinal dozun yaklaşık % 85’ i idrarda gözlenir. Betahistinin kendisinin renal veya fekal atılımı önemli düzeyde değildir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sıçanlarda, kronik toksisite çalışmalarında oral olarak 250 mg/ kg/ gün dozuna kadar verildiğinde, herhangi bir istenmeyen etki görülmemiştir.
Köpeklerde ve babunlarda intravenöz yolla verilen 120 mg/ kg/ gün veya üzerindeki dozlarda sinir sistemi üzerinde yan etkiler görülmüştür.
Yine köpeklerde ve nadir olarak babunlarda 120 mg/ kg/ gün veya üzerindeki dozlarda kusma görülmüştür.
Betaserc ile ilgili diğer bilgiler
- Betaserc Genel
- Betaserc Fiyat
- Betaserc Prospektüs
- Betaserc Kullananlar
- Betaserc Nedir
- Betaserc Kullanımı
- Betaserc Yan Etkileri
- Betaserc Etkileşimi
- Betaserc Gebelik
- Betaserc Saklanması
- Betaserc Muadili
- Betaserc Uyarılar
- Betaserc Endikasyon
- Betaserc Kontrendikasyon
- Betaserc İçeriği
- Betaserc Dozu
- Betaserc Zararları
- Betaserc Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Betaserc Farmasötik Özellikler
- Betaserc Ruhsat Bilgileri