5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Antidivaretik ATC Kodu    : A07BB

Bizmut bileşikleri arasında antidiyareik olarak en çok kullanılan bizmut subsalisilattır. Bu ilacın sadece adsorban özelliği nedeni ile değil, antibakteriyel etkileri nedeni ile de antidiyaretik etkinlik gösterdiği ileri sürülmüştür. Antibakteriyel etkinlikle beraber ayrıca V.Kolera ve E. Koli toksinlerini bağlar. İlaç bağırsakta bakteriler tarafından salisilata dönüştürülür, bu nedenle orada prostaglandin sentezini azaltır ve sonuçta bağırsaktan su ve elektrolit salgılanmasını azaltabilir ve ayrıca kolon motilitesini inhibe edebilir. Bizmut bileşikleri uzun süre kullanılırsa ensefalopati ve diğer bazı belirtilerle kendini gösteren kronik bizmut zehirlenmesine neden olabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Bizmut subsalisilat, mide bozukluğu semptomları oluştuğunda, mide mukozası üzerinde topik bir etki göstermek sureti ile, gerekli yararlılığı sağlar, absorbsiyon çok ufak düzeydedir. Dağılım:

BİZMOPEN gastrointestinal sistemde dağılır.

Bivotransformasvon:

Oral olarak alınan bizmut subsalisilat organizmada mukus ile glikoprotein-bizmut kompleksi oluşturur, bu kompleks asit peptik digestiona karşı koruyucu bir bariyer yaratır. Daha ileri durumlarda bizmut subsalisilat prostaglandin E2’yi stimüle edebilir, bu da bikarbonat ve mukusun salgılanmasını stimüle eder. Sonuç olarak BİZMOPEN ülserlerin iyileşmesine sebep olabilir.

Bizmut subsalisilat büyük miktarda midede bizmut oksoklorit ve salisilik aside hidrolize olur. İnce bağırsakta, dissosiye olmamış bizmut subsalisilat diğer anyonlarla (bikarbonat ve fosfat) reaksiyona girerek, suda çözünmeyen bizmut tuzlarım oluşturur. Kolonda çözünmemiş bizmut subsalisilat ve diğer bizmut tuzlan hidrojen sülfıd ile reaksiyona girerek bizmut sülfid meydana gelir, bu da gaitanın siyahlaşmasına neden olur.

EHminasvon:

Oral olarak alınan bizmut subsalisilatm büyük bir kısmı feçese, bizmut sülfıd olarak atılır Doğrusatlık/Doğrusal olmayan durum:

Bu konu hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.

5.3.    Klinik öncesi güvenliiik verileri

Bizmut subsalisilat’ın üst ve alt gastro intestinal sistemlerin her ikisi için etkinliği klinik olarak kanıtlanmıştır. Midenin bozulmuş semptomlarının ve seyahat sırasında oluşan diyarenin düzeltilmesinde bu ilacın rolü çift körlü, plasebo kontrolü denemelerde klinik olarak kanıtlanmıştır.

Bİzmopen tabletleri ağızda çiğneyerek kullanılır, özellikle tat ve koku yönünden kullanışlı olduğu için kolayca alınır. Tablet çok az miktar sodyum içerir (2mg/bir tablet), tabletler şeker içermez. Bizmut bileşikleri uzun süre kullanılırsa ansefalopati ve diğer bazı belirtilerle kendini gösteren kronik bizmut zehirlenmesine neden olabilir.