5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmikler, Kortikosteroid ve Antimikrobiyal Kombinasyonları ATC Kodu: S01CA05

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Betametazon kolayca difüze olur ve hızlı terapötik etki göstererek oküler düzeyde iyi absorbe olur.

Sülfasetamid sodyum da hızlıca absorbe olmur ve efektif terapötik etkiyi sağlar.

Dağılım:

Tavşanlardaki çalışmaların sonuçlan konjunktival kese içine % 0.1 ’lik betametazon damlasının uygulanmasının kornea içinde bu maddenin terapötik olarak anlamlı düzeyler sağladığını göstermiştir. Kornea içinde betametazonun en yüksek konsantrasyonuna 30 dakikada erişilmiştir ve ölçülebilir düzeyler uygulamadan iki saat daha sonraya kadar devam etmiştir.

Konjunktiva üzerine topikal olarak uygulanan sülfasetamid sodyum dokularda ve oküler sıvılarda yüksek konsantrasyonlara ulaşır.

Biyotransformasvon:

Kortikosteroidler vücutta esas olarak karaciğerde metabolize edilir.

Sülfonamid grubu antibiyotikler karaciğerde N-asetilasyona uğrarlar.

Eliminasvon:

Betametazon idrar ile atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fare, sıçan ve tavşanlarda Betametazonla yapılan akut toksisite çalışmalarında, LD50 değerleri sıçanlarda ağız yolu ile 200 mg/kg, i.m. 50 mg/kg; farelerde i.m. 10 mg/ kg, tavşanlarda i.m. 10 mg/ kg. olarak bulunmuştur.

Betametazon, kanserojenik etkili olduğu saptanmış bileşiklerle yapısal benzeşim göstermemektedir. Klinik testler sırasında ve kronik toksisite çalışmalarında betametazon kanserojenik bir etki göstermemiştir.

Betametazonun oftalmik kullanım ile ilgili olarak, ürünün sıçanlara akut ve subakut uygulamaları konjunktival, korneal ve palpebral dokularda herhangi bir önemli histolojik değişikliğe neden olmamıştır.

Sülfasetamid’in oral yolla sıçanlarda LD50’si 16,5 g/kg’dır. %30’luk Sodyum Sülfasetamid solüsyonları 7,4’lük bir pH’ya sahiptir ve oküler dokular için irritan değildir.