BUSPON 5 mg 50 kapsül Farmakolojik Özellikleri
Deva Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anksiyolitikler ATC kodu: N05BE01
Buspiron bir azaspirodekandion türevidir. Buspironun etki mekanizması tam açıklık kazanmamakla birlikte, benzodiazepinlerden tamamen değişik etki mekanizmasına ve kimyasal yapıya sahip bir anksiyolitiktir. Buspiron, 5-HT, A reseptörlerinin parsiyel agonistidir ve anksiyolitik etkisinin bu şekilde oluştuğu düşünülmektedir. Buspironun benzodiazepin reseptörlerine afınitesi olmadığı ve GABA bağlanmasını etkilemediği gösterilmiştir. Benzodiazepinlerin antikonvülsif, sedasyon ve kas gevşetici etkilerine sahip değildir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim
Oral dozlardan sonra hızla absorbe olur ancak büyük ölçüde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Dağılım
Doruk plazma seviyelerine ilaç alındıktan 60-90 dakika sonra ulaşılır. Plazma konsantrasyonları dozla doğrusal ilişkilidir. Çoklu dozları takiben 2 gün içinde kararlı durum plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Buspiron proteinlere % 95 oranında bağlanır.
Biyotransformasyon
Buspiron karaciğerde CYP3A4 enzimi ile metabolize olur. Metabolitleri 5-hidroksi buspiron ve 1-primidinil piperazindir. Sonuncu madde aktif metabolit olup ana bileşiğin aktivitesinin % 1-20’sine sahiptir. Ortalama plazma yarı ömrü 2-11 saat arasında değişmektedir.
Atılım
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sıçan ve farelerde yapılan üreme çalışmalarında, buspironun insanlar için önerilen maksimum dozdan 30 kat daha yüksek dozda verilmesi ile fetüste herhangi bir hasara neden olmadığı ve fertilite bozukluğuna yol açmadığı görülmüştür.
Sıçanlarda yapılan 24 ay süreli bir çalışmada insanlar için önerilen maksimum dozdan 133 kat daha yüksek oranda veya farelerde 18 ay süreli bir çalışmada insanlar için önerilen maksimum dozdan 167 kez daha yüksek miktarda buspiron verilmesi ile karsinojenesitik potansiyel ile ilgili bir bulguya rastlanmamıştır.
Yapılan çalışmalarda buspironun mutajen olmadığı görülmüştür.
Buspon ile ilgili diğer bilgiler
- Buspon Genel
- Buspon Fiyat
- Buspon Prospektüs
- Buspon Kullananlar
- Buspon Nedir
- Buspon Kullanımı
- Buspon Yan Etkileri
- Buspon Etkileşimi
- Buspon Gebelik
- Buspon Saklanması
- Buspon Uyarılar
- Buspon Endikasyon
- Buspon Kontrendikasyon
- Buspon İçeriği
- Buspon Dozu
- Buspon Zararları
- Buspon Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Buspon Farmasötik Özellikler
- Buspon Ruhsat Bilgileri