5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: H02AB01 Farmakoterapötik grubu: Glukortikoidler

CALES, değişik çözünme nitelikleri taşıyan antienflamatuvar, antiromatizmal ve antialerjik etkili iki betametazon esterinin kombinasyonudur. Betametazon farmakolojik dozlarda enflamasyonu azaltır. İlaç bu etkisini lökositik asit hidrolazların salıverilmesini, makrofajların enfeksiyon yerinde birikimini ve lökositlerin kapiller duvarına yapışmasını inhibe ederek (ödemi azaltıcı etki); kompleman bileşenlerini azaltarak, histamin ve kininlerin salıverilmesini engelleyerek ve nedbe dokusu oluşumunu önleyerek gösterir.

Kortikosteroidlerin antienflamatuvar etkilerinin genel olarak “lipokortinler” olarak adlandırılan fosfolipaz A2 inhibitör proteinleri ile ilişkili olduğu sanılmaktadır. Lipokortinler bu etkileri ile araşidonik asidin salıverilmesini kontrol altında tutarlar. Araşidonik asit enflamasyonda önemli rol oynayan prostaglandin ve lökotrienlerin öncü maddesidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Betametazon sodyum fosfat beyaz ya da beyaza yakın, kokusuz tozdur. Suda ve metanolde iyi çözünür, aseton ve kloroformda çözünmez. Betametazon asetat beyaz ya da kremsi beyaz tozdur. Suda çözünmez. Asetonda iyi çözünür. Alkol ve kloroformda çözünür.

Emilim:

Betametazon sodyum fosfat süspansiyonları intramüsküler (IM), intraartiküler, intrasinoviyal, intralezyonel ve yumuşak doku içine uygulanır. Betametazon süspansiyonlarının etkilerinin başlama ve devam süresi ilacın intra-artiküler veya IM enjeksiyonla verilmesine ve ilacın uygulandığı yerdeki lokal kan akımına bağlı olarak değişir. İntra-artiküler olarak uygulandığı yerden yavaş bir şekilde absorbe olur. Enjeksiyondan sonra, hızla emilen betametazon sodyum fosfatın tedavi etkisi çabuk başlar. Az çözünen ve yavaş emilen betametazon asetat, etkinin devamını sağlayarak belirtileri uzun süre denetim altında tutar.

Dağılım:

Plazma proteinlerine %64 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

%5’ten azı değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır.

Eliminasyon yerılanma ömrü (t1/2) 6.5 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Betametazonun doğrusal olup olmadığı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik popülasyon:

Uzun süreli kortikosteroid tedavilerinde bebek ve çocukların büyüme ve gelişmeleri dikkatle izlenmelidir. Çünkü kortikosteroidler bebeklik, çocukluk ve

gençlik dönemlerinde büyüme geriliğine sebep olabilirler. Bu nedenle tedavi, doktor önerisi ve kontrolü altında, en kısa sürede en düşük dozlar ile yapılmalıdır.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli klinik çalışma bulunmamaktadır.