5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Selektif B2-adrenoreseptör agonisti, ATC kodu: R03CC03

Terbütalin, temel olarak B2-reseptörlerini uyararak bronşiyal düz kasların gevşemesini, endojen spazmojenlerin salgılanmasının inhibisyonunu, endojen mediyatörlerin yol açtığı ödemin inhibisyonunu, mukosiliyer klerensin artmasını ve uterus kasının gevşemesini sağlayan bir adrenerjik agonisttir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Biyotransformasyon:

Terbütalin sülfat, ince barsak duvarında ve karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı yaklaşık %10’dur ve terbütalin aç karnına alındığında yaklaşık %15’e yükselir. En yüksek terbütalin plazma konsantrasyonuna 3 saat içinde ulaşılır.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Toksikoloji çalışmalarında görülen en önemli etkisi, fokal miyokart nekrozudur. Bu tür kardiyotoksisite çok iyi bilinen bir sınıf etkisidir ve terbütalinin etkisi, diğer beta-reseptör agonistlerinin etkisine benzer ya da daha hafiftir.