5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Beta-bloker ilaçlar ATC Kodu: S01ED05

Etki mekanizması

Karteolol hidroklorür humör aköz sekresyonunu sağlayan beta-reseptörlerini bloke ederek göz içi basıncını düşürür.

Karteolol, kısmi agonist etkinliği olan [orta derecede intrinsek sempatomimetik aktivite (ISA)] ve belirgin olmayan membran stabilize edici etkili (lokal anestetik yada kinidin benzeri) non-kardiyoselektif bir beta-blokerdir. Karteolol hidroklorür göz damlası, glokoma bağlı olsun yada olmasın göz içi basıncını, humör aköz sekresyonunu azaltarak düşürmektedir. Hipotansif etkisi zaman içinde stabildir. Bununla beraber, özellikle çok uzun süreli tedaviden sonra, karteolol hidroklorüre duyarlılığın azalması mümkündür. Karteolol hidroklorürün gözbebeği çapı yada akomodasyonu üzerinde pratikte hiçbir etkisi yoktur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Göz damlası, damlatıldıktan birkaç dakika sonra etkisini gösterir. Bu etki 2 ile 4 saat sonra en yüksek seviyeye ulaşır ve 24 saat sonra bile hala mevcuttur.

Dağılım:

Glokom hastalarında, 2 ay uygulanan CARTEOL® LP tedavisinden sonraki ortalama plazma konsantrasyonları, günde iki defa uygulanan geleneksel formülasyondakine kıyasla (Cmaks = 3.64 ng/ml), günde bir defa uygulanan uzun etkili formülasyonda daha düşük (Cmaks = 1.72 ng/ml) seviyededir.

B iyotransformasyon:

Oküler yolla metabolizması hakkında herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

Elimina.syon:

Böbrek işlevinin atılımda önemli bir yeri olmasına rağmen, böbrek yetmezliği olan hastalar üzerinde hiçbir araştırma yapılmamıştır.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Yaşlılar:

Beta-bloker göz damlası, sistemik yoldan verilen başka bir beta-bloker ile birlikte

uygulandığında, bu hastalarda sıklıkla dozajın azaltılması gerekir.

Karaciğer yetmezliği:

Beta-bloker göz damlası, sistemik yoldan verilen başka bir beta-bloker ile birlikte

uygulandığında, bu hastalarda sıklıkla dozajın azaltılması gerekir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek işlevinin atılımda önemli bir yeri olmasına rağmen, böbrek yetmezliği olan hastalar üzerinde hiçbir araştırma yapılmamıştır.

Beta-bloker göz damlası, sistemik yoldan verilen başka bir beta-bloker ile birlikte

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farmakoloji, güvenilirlik, tekrarlanan doz toksikolojisi, genotoksisite ve karsinogenisiteyi araştırmak için kullanılan geleneksel testlerle elde edilen klinik öncesi verilerde, insanlar için önemli bir risk saptanmamıştır.

Üreme işlevine ilişkin araştırmalarda, ağız yoluyla yüksek dozlar verildiğinde

embriyotoksisite gözlemlenmiştir. Bu dozlar, normalde klinik uygulamada CARTEOL® göz damlası kullanımı ile oluşan sistemik miktardan yeterince yüksek olduğu düşünülen sistemik miktara karşılık gelmektedir. Üreme araştırmalarında, CARTEOL® hiçbir teratojenik özellik göstermemiştir.

Karteolol hidroklorürün plasentadan geçebildiği ve ayrıca anne sütüne de az miktarlarda geçebildiği, sıçanlarla yapılan bir çalışma sonunda bildirilmiştir.