5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DC02

Sefuroksim, parenteral (İM, İV) yoldan uygulanabilen, çoğu beta-laktamazlara dirençli, semi-sentetik, geniş spektrumlu sefalosporin grubu bakterisid etkili bir antibiyotiktir.

Mikrobiyoloji:

Sefuroksim bakteri hücre duvarı sentezini inhibe eder ve bu yolla bakterisid etki gösterir. Sefuroksim, beta-laktamaz üretenler dahil birçok Gram-negatif ve Gram-pozitif bakteri üzerinde bakterisid etkiye sahiptir. Beta-laktamaz enzimlerine, özellikle Enterobacteriaceae türlerinde sık rastlanılan plasmid aracılığı ile transfer edilen beta-laktamaz enzimlerine karşı dirençlidir. Ampisilin ve amoksisiline dirençli birçok suş üzerine de etkilidir. Sefuroksimin etkili olduğu mikroorganizmaların başlıcaları şunlardır:

Gram-negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil), Escherichia coli, Klebsiella türleri (Klebsiella pneumoniae dahil), Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Salmonella türleri, Shigella türleri, Proteus mirabilis, Providencia türleri, Proteus rettgeri, Proteus inconstans, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (ampisiline dirençli suşlar dahil).

Gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli türler hariç), Staphylococcus epidermidis (penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli türler hariç), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (ve diğer beta-hemolitik streptokoklar), Streptococcus grup B (Streptococcus agalactiae), Bordatella pertussis, Streptococcus mitis (viridans grup).

Anaerob mikroorganizmalar: Gram-pozitif ve Gram-negatif koklar (Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil), Gram-pozitif basiller (Clostridium türleri dahil), Gram-negatif basiller (Bacteroides ve Fusobacterium türleri dahil), Propionibacterium türleri.
Diğer organizmalar: Borrelia burgdorferi.
Aşağıdaki türlerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir:

Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Serratia türleri, Bacteroides fragilis.

Aşağıdaki organizmalar sefuroksime duyarlı değildir:

Clostridium difficile, Pseudomonas türleri, Campylobacter türleri, Acinetobacter calcoacetius, Listeria monocytogenes, Legionella türleri, metisiline dirençli Staphylococcus aureus, metisiline dirençli Staphylococcus epidermidis.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Sefuroksim intramüsküler uygulamayı takiben 30 ile 45 dakika içinde doruk düzeylere ulaşır. İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarı ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Dağılım:

Kullanılan yönteme bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı % 33-50’dir.

Sefuroksim intramüsküler uygulamayı takiben 30-45 dakika içinde doruk düzeylere ulaşır.

Kemik, sinovyal sıvı ve aköz hümörde genel patojenler için minimum inhibitör düzeylerinin

üstündeki konsantrasyonlara ulaşabilir. Sefuroksim meninksler iltihaplı olduğunda, kan beyin

bariyerini geçer. Plasentayı geçtiği bilinmektedir.

Biyotransformasyon:

Sefuroksim metabolize olmaz,

Eliminasyon:

İntramüsküler enjeksiyon sonrası serum yarı ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaklaşık olarak %50 oranında tubüler sekresyon ve %50 oranında glomerüler filtrasyon ile atılır. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte elimine olarak, 24 saat içinde verilen ilacın hemen hemen tamamı (% 85-90’ı) değişmeden idrarla atılır. Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefuroksime maruziyet sonrasında embriyopatik ve teratojenik etkilerin olduğuna dair hiçbir veri bulunmamaktadır.