5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosparinler j

ATCkodu: J01DC02 i

i

Sefuroksim, bakteriyel be ta-lak tam azlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuçj olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösjterir. Sefuroksim aşağıdaki mikroorganizmalara genellikle in vitro olarak etkilidir.

Aeroblar,

Gram-negatif: Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, Providencia türleri, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), Moraxella (Branhamella) catcprhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (penisilİnaz üreten ve üretmeyen suşla^ dahil), Salmonella türleri. j

I

Gram-pozitif: Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis (penisilİnaz j üreten türler dahil, metisiline dirençli türler hariç), Streptococcus pyogenes (ve diğer beta-hejmolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, B grubu streptokoklar (Streptococcus agal\ıctiae), Streptococcus mitis (viridans grup), Bordotella pertussis. j

I

Anaeroblar: Gram-pozitif ve Gram-negatif koklar (Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil), Gram-pozitif basiller (Clostridium türlerinin çoğu dahil), Gram-negatif jbasiller (Bacteroides ve Fusobacterium türleri dahil), Propionibacterium türleri. i

Diğer organizmalar: Borrelia burgdorferi.

Aşağıdaki mikroorganizmalar sefuroksime hassas değildir: Clostridium difficiie,

Pseudomonas türleri, Campylobacter türleri, Acinetobacter calcoacetius, fisteria monocytogenes, metisiline dirençli Staphylococcus aureus, metisiline dirençli Staphylococcus epidermidis, Legionella türleri.

Aşağıdaki bakterilerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir: Enterâcoccus

(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter i türleri, Citrobacter türleri, Serratia türleri, Bacteroides fragilis.
j

5.2. Farmakokinetik özellikler

j

Genel özellikler j

|

Emilim: j

Sefuroksim intramüsküler uygulamayı takiben 30 ile 45 dakika içinde doruk düzeyler^ ulaşır.

Dağılım:
j

Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı % 33-50’dir. j

Bivotransformasvon: i

Sefuroksim metabolize olmaz ve glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile atılır, j

j

Eliminasyon: i

İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarında sefuroksim serum yanlanma ömrü yetişkinlerdekknin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikte verilmesi antibiyotiğin atılımmı geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmidört saat içinde verilen ilacın hemen tamamı (% p5-90’ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrarda bulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saattie atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz ile düşürülür. j

Doğrusallık/Doğrusal Olmavan Durum: |

İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. i

i

Hastalardaki karakteristik özellikler ]

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefuroksime maruziyet sonrasında embriyopatik ve teratojenik etkilerin olduğuna dair hiçbir veri bulunmamaktadır.