CEPHAXON IV 500 mg 1 flakon Farmakolojik Özellikleri
Toprak Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer beta-laktam antibiyotikleri (3. Kuşak sefalosporinler) ATC kodu: J01DD04
Seftriakson, hücre duvan sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Seftriakson, gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmaların büyük bir kısmında in vitro etkilidir. Seftriakson, gram-pozitif ve gram-negatif bakterilerin penisilinaz ve sefalosporinazlarına, p-laktamazlann çoğuna karşı yüksek oranda stabildir. Seftriakson aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro ve klinik enfeksiyonlarda etkilidir (Endikasyonları bölümüne bakınız).
Gram-pozitif aeroblar:
Metisiline duyarlı Staphylococcus aureus1
, metisiline duyarlı koagülaz-negatif stafılokoklar1 (S. epidermis
gibi), Streptococcus pyogenes (A
grubu, p-hemolitik), Streptococcus agalactiae
(B grubu, p-hemolitik), p-hemolitik streptokoklar (A ve B grubuna dahil olmayan), Streptococcus viridans1, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae1
l:
Hem in vitro,
hem de in vivo
olarak seftriaksona duyarlılık göstermiş olan türler
Not: Metisiline dirençli koagülaz negatif Staphylococcus
suşlan, seftriakson da dahil olmak üzere, sefalosporinlere karşı dirençlidir. Genel olarak Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium
ve Listeria monocytogenes
de dirençlidir.
Metisiline dirençli koagülaz negatif Staphylococcus
türleri (S. epidermidis
gibi) doğal olarak dirençli organizmalardır.
Gram-negatif aeroblar:
+Acinetobacter
türleri (Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus
[özellikle A. baumanii]*, Acinetobacter calcoaceticusf, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Alcaligenes
benzeri türleri, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga
türleri, Citrobacter
türleri (Citrobacter diversus [C. amalonaticus
dahil] Citrobacter freundii**), Escherichia coli1, -+Enterobacter aerogenes1*, +Enterobacter cloacae1*, + Enterobacter
türleri (diğer)1*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae
(beta- laktamaz pozitif izolatları1 dahil), Haemophilus parainfluenzae1, Hafiıia alvei, Klebsiella
türleri1 (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**), Moraxella catarrhalis1 (Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Morcocella
türleri (diğer), Morganella morganii1, Neisseria gonorrhoea
(penisilin dirençli izolatlan), Neisseria meningitidis1, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus
türleri1 (Proteus mirabilis1, Proteus penneri*, Proteus vulgaris1*), Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas
türleri (diğer)*, Providentia rettgeri
* Providentia
türleri (diğer), Salmonella typhi
, Salmonella
türleri (tifoid olmayan), Serratia
türleri1 (Serratia marsescens*), Serratia
türleri (diğer)*, Shigella
türleri, Vibrio
türleri, Yersinia enterocolitica, Yersinia
türleri (diğer) l:
Hem in vitro,
hem de in vivo
olarak seftriaksona duyarlılık göstermiş olan türler *Bu türlerin izole edilen bazı suşlan, özellikle kromozomal p-laktamaz üreterek seftriaksona direnç göstermektedir.
** Bu türlerin izole edilen bazı suşlan, özellikle genişletilmiş spektrumlu ve plazmide bağlı P-laktamaz üreterek seftriaksona direnç göstermektedir.
+: Bir veya birden fazla Avrupa Birliği bölgesinde yüksek direnç oranlannın gözlendiği türler, mikroorganizmalann duyarlı olup olmama olasılığı konusunda tahmini bir kılavuz niteliği taşımaktadır.
Not: Yukandaki organizmaların, amino- ve üreido-penis il inler, eski sefalosporinler ve aminoglikozidler gibi diğer antibiyotiklere karşı multipl direnç gösteren birçok suşu, seftriaksona duyarlıdır. Treponema pallidum,
in vitro çalışmalar ve hayvan
deneylerinde duyarlı bulunmuştur. Klinik çalışmalar, primer ve sekonder sifılizin seftriakson tedavisine iyi cevap verdiğini göstermektedir. Birkaç istisna dışında, klinikte izole edilen P. aeruginosa-
1- suşlan seftriaksona dirençlidir.
Listeria monocytogenes, Mycoplasma
türleri, Stenotrophomanas maltophilia, Ureplasma urealyticum, Chlamydia
türleri de seftriaksona doğal olarak dirençli organizmalardır.
Anaerob organizmalar:
Bacteroides
türleri (safraya duyarlı)*, Clostridium türleri1 (C. difficile
grubu hariç), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium
türleri (diğer), Gaffkia anaerobica (peptococcus), Peptostreptococcus
türleri1.
*: Hem in vitro,
hem de in vivo
olarak seftriaksona duyarlılık göstermiş olan türler * Bu türlerin izole edilen bazı suşları, p-laktamaz üreterek seftriaksona direnç göstermektedir.
Not: p-laktamaz üreten Bacteroides
türlerinin birçoğu (özellikle B. fragilis)
dirençlidir. Clostridium difficile
dirençlidir.
Sımr değerleri:
Seftriaksona duyarlılık tayini, disk difiizyon testi, agar veya besiyeri dilüsyon testi gibi, "National Committee for Clinical Laboratory Standards" (NCCLS) (Klinik Laboratuvar Standartlan Ulusal Komitesi tarafından önerilen standart teknikler kullanılarak yapılabilir. Aşağıdaki seftriakson duyarlılık kriterleri NCCLS tarafından bildirilmiştir: 30 mg/L’lık ilaç konsantrasyonu kullanılarak bildirilen değerler mg/L (MIC testi) veya mm’dir (disk difüzyon testi)
Klinik Laboratuvar Standartlan Ulusal Komitesi (NCCLS)-(M100-S12)
Duyarlı | Orta derecede duyarlı | Dirençli | |
Enterobacteriaceae, P. aeruginosa | <8 | 16-32 | >64 |
Enterobacteriaceae | Disk: <13 | Disk: 14 - 20 | Disk: >21 |
Haemophilus | <2 Disk: >26 | ||
Neisseria | <0.25 Disk: >35 | - | - |
Streptococcus pneumoniae | <0.5 | 1 | >2 |
Diğer Streptococcus | Beta strep (Streptokok farenjiti) <0.5 Disk: >24 | Viridans | Viridans grubu: |
Viridans | 1 Disk: 25-26 | 5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler Emilim Dağılım CEPHAXON’un farmakokinetiği, büyük ölçüde konsantrasyona bağlı olarak serum albüminine bağlanması ile belirlenir. İnsanda ilacın plazmada serbest (bağlı olmayan) fraksiyonu, terapötik konsantrasyon aralığının çoğu için yaklaşık olarak %5’tir ve 300 mg/Tlik konsantrasyonlarda %15’e yükselir. 1 g seftriakson verilişinden sonra konsantrasyon (mg / mi) Seftriakson albümine geri dönüşümlü olarak bağlanır ve bağlanma oranı ilacın kandaki konsantrasyonu yükseldikçe azalır; örneğin, 100 Seftriakson, yenidoğan, bebek ve çocuklarda enflamasyonlu meninkslere penetre olur. Bebek ve çocuklarda 50-100 mg/kg i.v. CEPHAXON enjeksiyonunu izleyen 24 saat içinde, serebrospinal sıvıda seftriakson konsantrasyonu 1.4 mg/litre’nin üstündedir. Serebrospinal sıvıda ortalama 18 mg/1 olan doruk konsantrasyona i.v. enjeksiyondan yaklaşık 4 saat sonra ulaşılır. Ortalama serebrospinal sıvı düzeyleri, bakteriyel menenjitte plazma konsantrasyonunun %17’si, aseptik menenjitte ise %4’ü kadardır. Menenjitli erişkinlerde 50 mg/kg’lık uygulamayla 2-24 saat süreyle elde edilen serebrospinal sıvı konsantrasyonları, menenjitte en sık rastlanan etken patojenlerin MİK değerlerinin birkaç kat üzerindedir. Seftriakson plasentadan geçer ve anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunur. Biyotransformasvon: Eliminasyon: Seftriaksonun total plazma klerensi 10-22 Yetişkinlerde eliminasyon yan-ömrü yaklaşık 8 Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum Hastalardaki karekteristik özellikler: Yaslı hastalar: Yeni doğanlar: Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar: 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileriİnsanlarda üreme çalışmalan embriyotoksisite, fetotoksisite, teratojenisite veya doğumda, perinatal ve postnatal gelişimde erkek veya dişi fertilitesinde olumsuz etkiler göstermemiştir. Primatlarda embriyotoksisite veya teratojenisite gözlenmemiştir. Cephaxon ile ilgili diğer bilgiler
|