5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Makrolidler ATCKodu: J01FA13

DAYRİT’in etken maddesi diritromisin, birçok gram pozitif ve gram negatif

mikroorganizmalar üzerinde etkili, makrolidler grubundan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

DAYRİT’in mikroorganizmalar üzerindeki etkisinin, duyarlı organizmalann 50S ribozomal subünitelerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmek yoluyla olduğu düşünülmektedir.

Antimikrobiyal Spektrum:

Diritromisin/eritromisilamin aşağıdaki mikroorganizmalar üzerinde hem in vitro ortamda hem de ENDİKASYONLAR bölümünde belirtilen klinik enfeksiyonlarda aktif bulunmuştur:

In Vivo Antimikrobiyal Spektrum:

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar Staphylococcus aureus (penisiline duyarlı suşlar)

Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar Haemophilus influenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis

Diğer mikroorganizmalar Mycoplasma pneumoniae

Diritromisin/eritromisilaminin aşağıdaki mikroorganizmalar üzerindeki in vitro etkinliği hakkında veri mevcut olup bunun klinik açıdan önemi bilinmemektedir.

In Vitro Antimikrobiyal Spektrum :

Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar Listeria monocytogenes C, F ve G grubu Streptokoklar Streptococcus agalactiae Viridans grubu Streptokoklar

Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar Bordetella pertussis

5.2. Farmakokinetik özellikler

• Emilim - Dağılım:

DAYRİT tabletleri, enterik kaplı olup bu sayede etken maddenin gastrik asidden zarar görmemesi ve ince barsaklardan absorbe edilmesi sağlanmıştır. Diritromisin oral yolla alındıktan sonra hızla absorbe edilir ve non-enzimatik yolla hidroliz olarak mikrobiyolojik olarak aktif olan eritromisilamin’e dönüşür. Oluşan eritromisilamin, DAYRIT’in antibakteriyel aktivitesini güçlü bir şekilde destekler.

Oral yoldan aç karnına 500 mg DAYRİT (2 tablet) kullanıldıktan yaklaşık 4 saat sonra, eritromisilamine ait ortalama maksimum serum konsantrasyonlan (0.41 |ig/mL) oluşur. Eritromisilamin proteinlere % 15-30 oranında bağlanır ve vücutta çok geniş bir alana yayılır (dağılım hacmi ortalama 800 L). Dağılımı sırasında çeşitli dokularda plazma veya serumdaki konsantrasyonlannın çok üzerinde bulunur.

• Metabolizma:

Diritromisin (eritromisilamin) karaciğerde çok düşük oranda metabolize edilir.

• Atılım:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlarda DAYRİT’in karsijonik potansiyelini belirlemek amacıyla yapılmış hayat boyu çalışma mevcut değildir.

DAYRİT’in in vitro ve in vivo memelilerde genotoksitik standart test uygulamalarında mutajenik bir etkisi gösterilmemiştir.

Tavşanlarda insanlara mg/m2 olaark önerilen maksimum dozun 21 katma kadar verilen DAYRİT dozu uygulaması sonucu fertilite ve üreme sisteminde bir etkilenme gözlenmemiştir.