5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik Kortikosterouler ATC kodu: H02AB02

DEKSAMET Ampul’ün etkin maddesi deksametazon, anti-inflamatuar aktivitesi yüksek bir

glukokortikoid olup fluoro-prednizolon molekülünün 16 durumuna bir metil grubunun

ilavesiyle meydana getirilmiştir. Sentezi yapılmış kortikosteroidlerde rastlanan birçok yan

tesirin deksametazonda gerek şiddet gerek nispet bakımından az olması, diğer

kortikosteroidlere tahammül edemeyen hastalarda kortikosteroid tedavisinin tatbikini mümkün kılar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Deksametazon, beyaz yada hemen hemen beyaz kristal tozdur. Aseton, metanol. anhydrous etanol ya da dioksan’da az çözünür. Kloroformda çok az çözünür. Eterde çok çok az çözünür, pratik olarak suda çözünmez.

Deksametazon 21-fosfat disodyum, hidrokortizon’a nazaran suda 3000 defa daha fazla çözündüğünden, intramüsküler, intravenöz. intrasinoviyal enjeksiyonlar ve yumuşak doku infiltrasyonu için elverişlidir.

Emilim:

Absorbsiyonu çok süratli olduğundan intramüsküler uygulamalarda intravenöz uygulamalardaki kadar seri cevap alınır. Mafsal içine enjekte edildikten sonraki iki saat içinde tesiri görülür.

Tedavi dozlarında kullanıldığında, yumuşak doku enjeksiyonları ve intrasinoviyal tatbikler, uzun süreli kortikosteroid tedavilerinde görülen hormonal tesirlere yol açmaz.

Dağılım:

Diğer kortikosteroidlere göre plazma proteinlerine daha düşük oranda bağlanır. Kortikosteroidler süratle vücuttaki dokulara dağılır.

Biyotransformasyon:

Kortikosteroidler çoğunlukla karaciğerde metabolize olur Eliminasyon:

Bir kısmı ise böbreklerden ıdıarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır
Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasvon:

65 yaşında ve üzerindeki yaşlılarda, yetişkinlerdeki yanıta göre farklılık olup olmadığı ile ilgili klinik çalışma yapılmamıştır. Diğer bildirilen klinik çalışmalarda, yaşlılar ve yetişkinler arasında farklılıklar görülmemiştir. Özellikle diabetes mellitus, sıvı retansiyonu ve hipertansiyonu olan yaşlı hastalarda kortikosteroid kullanımına dikkat edilmesi gerekir.

Pediyatrik popülasvon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Müstahzarın içerdiği etkin madde klinikte uzun yıllardır kullanılan bir maddedir. Hakkındakı çalışmalar tamamlanmıştır. Kullanımı ile ilgili olarak görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (4 4, 4 6, 4 8, 4 9).