5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler, antiinflamatuar ilaçlar ATC kodu: S01BB03

EFEMOLINE bir kortikosteroid ile vazokonstriktör bir maddenin kombinasyonudur.

Florometolonun antienflamatuar etkisi hidrokortizonunkinden 40 defa daha güçlüdür. Tüm antienflamatuar glukokortikoidler gibi florometolon da prostaglandin sentezinin ilk safhasında fosfolipaz A2 yi inhibe eder. Florometolon aynı zamanda nötrofillerin enflamasyon odağına göçünü de önler. Diğer topikal glukokortikoidlerin aksine florometolon intraoküler basıncı önemli derecede etkilemeksizin antienflamatuar etkisini gösterir. Florometolonun immunosupresif etkisi deksametazonunkinden daha azdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

EFEMOLINE’in göze tek uygulanışından 30 dakika sonra florometolonun korneadaki maksimum konsantrasyonları 1,5 ^g/g - 1,9 ^g/g arası ölçülmüştür. Diğer kortikosteroidlerle karşılaştırıldığında florometolon korneada daha hızlı parçalanır ve göziçi basıncına etkisi daha azdır.

Bütün sempatomimetikler gibi tetrizolin de kan damarları yoluyla sistemik olarak emilir. Ancak EFEMOLINE’in göze topikal olarak uygulanmasından sonra emilen miktarlar çok küçüktür.

Dağılım:

EFEMOLINE’in göze uygulanmasından sonra sistemik dolaşıma geçen miktarları çok düşük olduğundan araştırılmamıştır.

Biyotransformasyon:

Oküler yolla metabolizasyonu hakkında herhangi bir bilgi bulunmamaktadır. Eliminasyon:

Oküler yolla eliminasyonu hakkında herhangi bir bilgi bulunmamaktadır. Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum konusunda veri bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlarda, florometalon ve tetrizolin hidroklorürün güvenliliğini değerlendirmeye yönelik uzun süreli çalışmalar yürütülmemiştir.