5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: İnfeksiyona karşı kullanılan ilaçlar - Sefalosporinler (3. kuşak) ATC Kodu: J01DD16

SPECTRACEF PEDİATRİK, oral uygulama için yarı-sentetik bir sefalosporin olan sefditoren pivoksil içerir. Sefditoren pivoksil bir ön ilaç olup, absorbsiyon sırasında esterazlar tarafından hidrolize edilerek aktif formu olan sefditoren’e dönüşür.

Sefditoren, gram-pozitif ve gram-negatif patojenlere karşı antibakteriyel aktivitesi olan bir sefalosporindir. Sefditorenin bakterisid aktivitesi, penisilin bağlayıcı proteinlere (PBPs) olan afinitesi yoluyla, bakteri hücre duvarı sentezinin inhibisyonuna dayanır. Sefditoren, penisilinaz ve bazı sefalosporinazlar da dahil olmak üzere, çeşitli P-laktamazların varlığında stabildir.

Sefditorenin, "Endikasyonlar" bölümünde tanımlandığı gibi, hem in vitro, hem de klinik enfeksiyonlarda, aşağıdaki bakterilerin birçok suşuna karşı aktif olduğu gösterilmiştir:

5.2. Farmakokinetik özellikler

• Absorpsiyon ve dağılım:

Böbrek fonksiyonu normal olan pediatrik hastalarda öğünlerden sonra verilen 3 mg/kg veya 6 mg/kg tek doz oral sefditorenin farmakokinetik parametreleri aşağıdaki tabloda gösterilmektedir:

Farmakokinetik parametrelerde doza bağımlılık gözlenmiştir.

Ultrafiltrasyon yöntemiyle belirlenen insan serum proteinine bağlanma oranı 25 ^g/ml’lik konsantrasyonda % 91.5 olarak tespit edilmiştir (in vitro).

• Metabolizma ve atılım:

Sefditoren pivoksil absorpsiyon sırasında, antibakteriyel aktivitesi olan sefditorene ve pivolik asite dönüşür. Pivolik asit karnitinle konjuge edilerek pivaloil karnitin olarak idrarla atılır. Sefditoren çok az metabolize olur ve esas olarak idrar ve safra ile atılır. Böbrek fonksiyonları

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bilinen emniyet farmakolojisi, doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme toksisitesi çalışmalarından gelen preklinik veriler insanlara zararına dair bir bulgu göstermemektedir.

Sefditoren pivoksilin karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için yapılacak olan çalışmalar henüz yapılmamıştır.