FLIXONASE 400 mcg nazal damla Farmakolojik Özellikleri
GlaxoSmithKline Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodmamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler ATC Kodu: R01 AD08
Flutikazon propiyonat güçlü bir anti-inflamatuar aktivitiye sahiptir, fakat topikal olarak burun mukozasına uygulandığında tespit edilebilir sistemik aktivite oluşturmaz.
Flutikazon propiyonat intranazal veya topikal (dermal) uygulamayı takiben HPA eksen supresyonuna çok az neden olur ya da hiç olmaz. Belirgin bir HPA eksen süpresyonu ancak çok yüksek oral dozlardan (günde 4 kez 10 mg, örneğin günlük 40 mg ve üzeri) sonra görülür.
5.2. Farmakokmetik özellikler
Emilim
Flutikazon propiyonatın (200 mikrogram/gün) intranazal kullanımını takiben, kararlı-durum doruk plazma konsantrasyonu deneklerin çoğunda ölçülebilir düzeyde (0.01 nanogram/ml’den az) değildir. Gözlenen en yüksek Cmaks değeri 0.017 nanogram/ml’dir. Suda çözünürlük özelliğinin düşük oluşuna bağlı olarak burundan doğrudan emilim ihmal edilecek düzeydedir ve uygulanan dozun büyük çoğunluğu yutulur. Mutlak oral biyoyararlanım, gastrointestinal kanaldan tamamlanmamış emilim ve kapsamlı ilk geçiş metabolizmasından dolayı ihmal edilebilir seviyededir (%1’den düşüktür). Bu nedenle, nazal ve yutulan dozun oral absorbsiyonu ile oluşan total sistemik emilim ihmal edilebilir seviyededir.
Dağılım
Flutikazon propiyonat, kararlı durumda yüksek dağılım hacimine (yaklaşık 318 litre) sahiptir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı oldukça yüksektir (% 91).
Bivotransformasvon
Flutikazon propiyonat temel olarak karaciğerdeki sitokrom P450 enzim CYP3A4 ile inaktif bir karboksilik asit metabolitine dönüşerek sistemik dolaşımdan hızla uzaklaştırılır. Yutulan flutikazon propiyonat da kapsamlı olarak ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Flutikazon propiyonata sistemik maruziyeti için artış potansiyeli olduğundan ketokonazol ve ritonavir gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Eliminasvon
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Toksikoloji, sadece güçlü kortikosteroidlerin önerilen terapötik dozlardan daha yüksek dozlarda uygulandıklarında gösterdikleri tipte etkiler şeklinde görülür. Tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında, üreme üzerine yapılan toksiste çalışmalarında veya teratoloji çalışmalarında yeni bir etki tanımlanmamıştır.
Flutikazon propiyonat in vitro ve in vivo olarak mutajenik aktivite göstermez ve rodentlerde tümorojenik etki göstermemiştir. Hayvan modelleri üzerinde iritan veya hassasiyet yaratıcı değildir.
Flixonase ile ilgili diğer bilgiler
- Flixonase Genel
- Flixonase Fiyat
- Flixonase Prospektüs
- Flixonase Kullananlar
- Flixonase Nedir
- Flixonase Kullanımı
- Flixonase Yan Etkileri
- Flixonase Etkileşimi
- Flixonase Gebelik
- Flixonase Saklanması
- Flixonase Muadili
- Flixonase Uyarılar
- Flixonase Endikasyon
- Flixonase Kontrendikasyon
- Flixonase İçeriği
- Flixonase Dozu
- Flixonase Zararları
- Flixonase Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Flixonase Farmasötik Özellikler
- Flixonase Ruhsat Bilgileri