FLUOROURACIL-FARMAKO 500 mg/10 ml IV enj. çöz. için flakon Farmakolojik Özellikleri
Farmako Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu : Antimetabolit ATC kodu : L01BC02
5-Fluorourasil bir antimetabolittir ve pirimidin antagonisti olarak, timidilat sentetaz enzimi aracılığıyla deoksiüridilik asidin timidilik aside dönüşümünü bloke etmek suretiyle DNA sentezi ile etkileşerek hücre bölünmesini inhibe eder. 5-FU’nun kendisi antineoplastik aktiviteden yoksundur. Bu aktivite 5-FU’nun vücutta fosforillenmiş 5-Fluorouridin ve 5- Fluorodeoksiuridin formlarına enzimatik dönüşümünden sonra ortaya çıkar.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
5-Fluorourasil beyaz veya neredeyse beyaz kristal tozdur. Suda az, % 96Tık etanolde çok az çözünür.
Fmilim:
Oral uygulamadan sonra gastrointestinal kanaldan 5-Fluorourasilin emilimi bireyler arasında ve aynı bireyde büyük değişkenlikler gösterir. Ayrıca karaciğerde ilk-geçiş eliminasyonuna uğrar. Biyoyararlanımı %0 ila %80 arasındadır.
Sadece i.v. ve i.a. olarak uygulanır.
Dağılım:
İntravenöz 5-Fluorourasil uygulamasından sonra tüm vücuda dağılır ve özellikle kemik iliği, intestinal mukoza ve neoplazm gibi hızlı çoğalan dokularda bulunur; 5-Fluorourasil kan beyin bariyerini ve plasentayı geçer.
Bu madde vücut ağırlığına göre 0.12 L/kg’lık bir dağılım hacmi gösterir, plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 10’dur.
Bivotransformasvon:
5-Fluorourasil karaciğerde metabolize olur ve metabolizması urasilinkine benzer. 5-Fluorourasil enzimlerle, daha uzun yarılanma ömrüne sahip olan aktif metaboliti dihidro-5- Fluorourasile dönüştürülür. Diğer non-toksik parçalanma ürünleri karbondioksit ve üredir.
Fliminasvon:
Ortalama plazma yarılanma ömrü yaklaşık 10 ila 20 dakikadır ve doza bağımlıdır. İntravenöz uygulamadan 3 saat sonra plazmada değişmemiş ilaç saptanamaz. 5-Fluorourasil başlıca (%60-80) akciğerlerden karbondioksit şeklinde dışarı atılır. İkincil olarak, 5-Fluorourasil böbreklerden değişmemiş ana ilaç olarak atılır (% 7-20), böylece ilacın yaklaşık %90’ı bir saat içinde atılmış olur. Renal ki i ren s yaklaşık 170-180 ml/dakikadır. Böbrek fonksiyonu azalmışsa, yavaş bir şekilde atılır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Hayvan çalışmalarından elde edilen raporlar maddenin farmakolojik etkisiyle bağlantılı görülmektedir. Sıçanlarda 5-Fluorourasil spermatogoniumda kromozomal hatalar ve geçici kısırlık oluşturmuştur. Bazı türlerde (örneğin sıçan, fare, tavşan ve maymun gibi), mg/kg bazında insanlardaki dozlarla karşılaştırılabilir dozajlarda (laboratuvar hayvanlarında, hastalardakinden olası bir şekilde daha düşük sistemik olarak ilaca maruz kalma için bir düzeltme olmaksızın) teratojenik ve fetotoksik etkiler bildirilmiştir. 5-Fluorourasilin bazı test sistemlerinde mutajenik olduğunu kanıtlamıştır. Karsinojenik etkiler üzerine kullanılabilir bir verinin olmamasına rağmen, 5-Fluorourasilin etki mekanizması ve bilinen mutajenisitesi nedeniyle karsinojenik potansiyel beklenmektedir.
Fluorouracil ile ilgili diğer bilgiler
- Fluorouracil Genel
- Fluorouracil Fiyat
- Fluorouracil Prospektüs
- Fluorouracil Kullananlar
- Fluorouracil Nedir
- Fluorouracil Kullanımı
- Fluorouracil Yan Etkileri
- Fluorouracil Etkileşimi
- Fluorouracil Gebelik
- Fluorouracil Saklanması
- Fluorouracil Muadili
- Fluorouracil Uyarılar
- Fluorouracil Endikasyon
- Fluorouracil Kontrendikasyon
- Fluorouracil İçeriği
- Fluorouracil Dozu
- Fluorouracil Zararları
- Fluorouracil Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Fluorouracil Farmasötik Özellikler
- Fluorouracil Ruhsat Bilgileri