5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan steroid yapılı antibakteriyel ATC kodu: J01XC01

Sodyum fusidat, Fusidium coccineum kültüründen elde edilen bir antibiyotiktir. Sodyum fusidat, steroid yapısında olup düşük ve normal dozlarda bakteriostatik, yüksek dozlarda bakterisid etkilidir. Bakterinin ribozomal protein sentezini inhibe ederek etki gösterir.

Sodyum fusidat özellikle gram pozitif bakteriler üzerine etkilidir. Sodyum fusidat ve diğer antibiyotikler arasında çapraz rezistans yoktur. Bu nedenle metisilin ve diğer penisilinlere ya da diğer antibiyotiklere dirençli olan stafllokoklar sodyum flısidata duyarhdır. Stafilokoklara karşı çok düşük konsantrasyonlarda etkilidir. Staphylococcus aııreus ve Staphylococcus epidermidis enfeksiyonlarında MIK değeri 0.03-0.1 pg / mL’dir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Sodyum fusidat, gastrointestinal sistemden kolayca emilir (ortalama mutlak biyoyararlanım: % 91). Alındıktan 2-4 saat sonra ideal (30 pg / mL) plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Plazma yarılanma ömrü ortalama 10 saattir. 4 gün süre ile günde üç kez 500 mg’lık doz uygulamasıyla

100 pg / mL veya daha üzerinde plazma konsantrasyonlarının elde edildiği bildirilmişti alımı, emilim hızını biraz azaltır (ortalama tmaks süresi tok kamına 3.2 saat iken aç karr saattir), fakat biyoyararlanım değişmez.

r. Gıda ma 2.2

Dağılım:

Sodyum fusidatın plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 95’dir. Hemen hemen bütün vücut sıvıları ve dokularına çok iyi penetre olur. Aseptik ve enfekte olmuş kemiğe, sinoviyal sıvıya, hepatobilier salgıya, bıonşiyal salgıya, mukozaya, gözde aköz hiimöre, serebral dokulara, abselere ve tüm yumuşak dokuya kolayca penetre olur.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde metabolize olur. Farmakolojik olarak aktif metabolitleri: dikarboksilik asit ve 3-keto fusidik asit, hidroksi fusidik asit, glukronid fusidik asit ve inaktif metaboliti ise metabolitidir.

esteri,

glikol

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü 5-6 saattir. Sodyum fusidatın % 0.3’ü metabolize edilmeden, % 15’i glukronid konjugatı, % 10’u dikarboksilik metaboliti ve % 3’ii ise hidroksi metaboliti şeklinde safra ile atılır. Yaklaşık % 2’si değişmeden feçesle, çok az bir kısmı da idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

İlacın lineer- non lineer kinetiği hakkında yeterli veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlaması yapılır alıdır. Şiddetli hepatik bozukluğu olan, hiperbilüribinemili, sarılıklı olan hastalarda FUGİTEC kullanımından kaçınılmalıdır. Uzun süre yüksek dozda FUCİTEC kullanan hastalarda per yodik olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Gıda alımı, emilim hızını biraz azaltır fakat biyoyararlanım değişmez.

Pediyatrik popülasyon: Çocuklarda günlük toplam doz üçe bölünerek verilmelidir.

Geriyatrik popülasyon: Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri Bildirilmemiştir