5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Kan yerine kullanılanlar ve Plazma Protein Fraksiyonları ATC kodu: B 05A A06

GELOFUSİNE4, 26 500 Dalton ortalama molekül ağırlıklı süksinile jelatin (modifıye sıvı jelatin olarak da bilinenj’in serum fizyolojik içindeki 40 mg/mlTik çözeltisidir.

Süksinilasyon, negatif yüklü jelatin molekülünün yayılmasına neden olur. Bu nedenle moleküler hacmi, aynı molekül ağırlıklı süksinile olmayan jelatininkinden daha yüksektir.

GELOFUSİNE®’in başlangıçta ölçülen hacim etkisi 4-5 saat süreyle infüze edilen hacmin yaklaşık %100’üdür.

GELOFUSİNE® kan gruplarının belirlenmesini etkilemez ve pıhtılaşma mekanizmaları bakımından nötraldir.

Farmakodinamik etkisi:

GELOFUSİNE kan veya plazma ve doku içi sıvı kayıpları nedeniyle ortaya çıkan intra ve ekstravasküler hacim eksikliklerini yerine koymaktadır. Böylece ortalama arteryal basınç, sol ventrikül diyastol sonu basıncı, kardiyak atım hacmi, kardiyak endeks, oksijen takviyesi, mikrosirkülasyon ve diürez ekstravasküler boşluk sıvı kaybetmeden artar.

Etki mekanizması:

Çözeltinin koloid-osmotik basıncı başlangıç hacim etkisinin devamını belirtir. Etki süresi başlıca atılım ile koloidin klirensine bağlıdır.

GELOFUSİNE®’in hacim etkisi uygulanan çözelti miktarına eşittir. GELOFUSİNE® bir plazma tamamlayıcısıdır, plazma genişletici değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

GELOFUSİNE® intravenöz olarak uygulandığından emiliminin tam olduğu kabul edilir. Dağılım:

İnfüzyondan sonra GELOFUSİNE® hızlı bir şekilde damar içi kompartımanda dağılır. * *

GELOFUSİNE in retikülo-endoteliyal sistemde veya organizmada herhangi bir yerde depolandığına dair hiç bir kanıt yoktur.

Biyotransformasyon:

İnfüze edilen hacmin yanlızca %1 ’i metabolize olur.

Eliminasyon:

İnfüze edilen GELOFUSİNE® in çoğu böbrekler üzerinden atılır. Sadece küçük bir kısım dışkı ile atılır.

Daha büyük moleküller önce karaciğerde proteolitik olarak bozunup, sonra böbreklerden atılırken, küçük moleküller doğrudan glomerüler fıltrasyon ile elimine olur. Bu proteolitik metabolizma öyle ayarlanmıştır ki, renal yetmezlik durumunda bile jelatin birikimi gözlenmez.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum araştırılmamıştır.

Özel klinik durumlardaki farmakokinetiği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

GELOFUSİNE® in her bir bileşeni için tek ve tekrarlanan doz toksisitesi ve üremeye ilişkin toksisite ile ilgili bilinen araştırmalara dayanan klinik-olmayan veriler insanlar için özel bir risk göstermemiştir. Üremeye ilişkin toksisite için klinik olmayan veriler sınırlıdır veya mevcut değildir.

Ürünün maksimum dozu, herhangi bir intrinsik toksikolojik özelliği ile değil, hacmi ve dilüsyon etkisi ile sınırlanmıştır.