5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Zayıf etkili kortikosteroidlerle diğer kombinasyonlar ATC Kodu: D07X A 01

Topikal kortikosteroidler antienflamatuvar, antipruritik ve vazokonstriktif etkilere sahiptirler. Vazokonstriktif etki mekanizmaları bilinmemektedir. Ancak, insanlardaki terapötik etki ile vazokonstriktif potens arasında kabul edilebilir bir korelasyon olduğu bilinmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Topikal kortikosteroidlerin perkütan absorpsiyonlan, kortikosteroidin konsantrasyonuna, ürünün sıvağına, epidermisin hasarlı olup olmamasına, uygulama sırasında oklüzyon yapılıp yapılmamasına bağlı olarak değişir. Sağlıklı deriye uygulandığında sistemik absorpsiyon, deriden emilim minimum oranda olduğu için oldukça düşüktür. Enflamasyon ve/veya diğer deri hastalıklarının varlığı gibi etkenler emilimin artmasına neden olur. Oklüzyon yapıldığında topikal kortikosteroidlerin perkütan absorpsiyonlan artar. Böylece dirençli dermatozlarda oklüzyon etkili olabilir (bkz. Pozoloji ve Uygulama Şekli).

Pramoksin hidroklorür ise deriden çok düşük miktarda emilmektedir.

Dağılım:

Hidrokortizon asetat ciltten absorbe olduktan sonra, sistemik kortikosteroidlere benzer farmakokinetik özelliklere sahiptir. Kortikosteroidler, plazma proteinlerine farklı oranlarda bağlanırlar.

Biyotransformasyon:

Hidrokortizon asetat karaciğerde biyolojik olarak inaktif maddelere metabolize olur.

Eliminasyon:

Hidrokortizon asetat’ın metabolitleri böbrek yoluyla aülır. Az miktarda değişmemiş olarak idrarla atılır. Bazı topikal kortikosteroidler ve metabolitleri ise safrayla atılırlar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Doz aşımı sonucu kortikosteroidler sistemik yan etkilere neden olabilecek oranda emilebilirler, bu açıdan dikkatli kullanılmaları gerekir.