5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Üriner kanalda etkili antiinfektifler
ATC kodu: J01XX05

Bir tersiyeramin tuzu olan Metenamin hippurat antibakteriyel bir maddedir. Aktivitesini asit ortamda (asit idrarda) açığa çıkan formaldehitten sağlar. Formaldehit uzun süreli tedavide bile direnç oluşturmayan özgün olmayan bir antibakteriyeldir.

Hippurik asit idrarı asitleştirmeye yardım ettiği gibi zayıf bir bakteriyostatik etkiye de sahiptir.

Üriner formaldehit konsantrasyonu 10 - 25 ^g /ml olduğunda bakteriyostatik etki, 28 ^g /ml olduğunda da bakterisit etki görülür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

i Genel Özellikler

Emilim:

Metenamin hippurat gastrointestinal sistemden kolay emilir. Dağılım:

Metenamin plasentayı aşar. Süte geçer.

Sağlıklı aç yetişkinlerde metenamin ya da tuzlarının, normal oral tek doz uygulamasını takiben plazmadaki metenamin ve formaldehit konsantrasyonları genellikle çok düşüktür ve plazmadaki antibakteriyel aktivite ihmal edilebilir.

Biyotransformasyon:

Oral metenamin dozunun yaklaşık % 10 - 30’ u mide asidi tarafından formaldehit ve amonyağa hidroliz edilir.

Eliminasyon:

24 saat içinde % 70 - 90’ ı glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla idrar ile atılır. İdrar asidik olduğunda metenamin formaldehit ve amonyağa hidroliz olur; maksimum hidroliz idrar pH’ sı 5.5 olduğunda meydana gelir. Eliminasyon yarılanma ömrü 3 - 6 saattir.

Aç yetişkinlerde metenamin ya da tuzlarının, normal oral tek doz uygulamasını takiben, asit idrarda formaldehit pik plazma konsantrasyonları ortalama 1 - 85 mcg/mL olur ve bu değere iki saatte ulaşılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek / karaciğer yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mevcut değildir.