5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Enjeksiyon için insülin ve analogları, orta-etkili, insülin(insan).

ATC kodu A10A C01.

İnsülin kan şekerini düşürücü etkisini, kas ve yağ hücrelerindeki reseptörlere bağlanarak glukozun hücre içine girişini kolaylaştırarak ve eş zamanlı olarak karaciğerden glukoz açığa çıkmasını da inhibe ederek gösterir.

INSULATARD uzun-etkili bir insülindir.

Etkisi E/2 saat içerisinde başlar, maksimum etkinliğe 4-12 saat içerisinde ulaşır ve toplam etki süresi yaklaşık 24 saattir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Kan dolaşımındaki insülinin yarılanma ömrü birkaç dakikadır. Bu nedenle insülin preparatlarının zaman-etki profilleri sadece emilim özelliklerine göre belirlenebilir.

Bu proses birkaç faktörden etkilenir (önr. insülin dozu, enjeksiyon yolu ve yeri, cilt altı yağ dokusunun kalınlığı, diyabet tipi). İnsülin ürünlerinin farmakokinetiği bu nedenle hastanın kendisinden kaynaklanan ya da hastadan hastaya değişebilen birçok faktörden de etkilenir.

Emilim:

Deri altı uygulama sonrası maksimum insülin plazma konsantrasyonuna 2-18 saat sonra ulaşılır.

Dağılım:

Sirküle olan insülin antikorları (eğer varsa) dışında, plazma proteinlerine büyük oranda bağlanmaz.

Metabolizma:

İnsan insülininin, insülin proteaz veya insülin-yıkıcı enzimler ve muhtemelen protein disülfid izomeraz ile yıkıldığı bildirilmiştir. İnsan insülini molekülünde bir seri ayrılma (hidroliz) bölümleri bildirilmiştir, ancak bölünmeyi takiben hiçbir metabolit aktif değildir.

Eliminasyon:

Terminal yarılanma ömrü deri altı dokudan emilim oranına bağlıdır. Bu nedenle sonlanma yarılanma ömrü (t_/), insülinin plazmadan atılımından çok (kan dolaşımı içindeki insülinin t_/’si birkaç dakikadır) absorbe olan miktarının ölçümüdür. Çalışmalar 5-10 saat civarında bir t_/ göstermektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi gibi konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik öncesi veriler, insanlara özel bir zarar göstermemektedir.