5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

jFFTnip|teraP°!lk §rUp: Amİd yapıI‘ Iokal anestezikler ATC Kodu: NOI BB52 TOSEL, etkin madde olarak lidokain hidroklorür içermektedir Bu madrt ■■ ■

derecede olan amid türü bir lokal anesteziktir. " adde’ etkl suresı orta

Lıdokaınin, yüksek dozlarda miyokard üzerinde kinidin benzeri tki, . ...

STTiıT,okal a"es,£2ikler sss’"’ — -* A»^, —

yavaşlatmak’v^aıiestezik etki ZXSZ

maddesinin yanında epinefrin de ilave edilmiştir. h.droklorür etken

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absomsivona r H k • ■ etkisinin başlama hızı ve sürekliliği vazokonstriktör "maHH * orps,y°na uğrar. Lıdokaınin yerindeki absorpsiyonu azalır. * e ,enmesı l,e artar, ınjeksiyon

Dağılım:

Yapılan çalışmalar, lidokainin parenteral uygulamalardan snn™ n.» a

göstermiştir. Emilme htz, uygulama bölgesine göre farkhhklar «^*77 emi’dugİnİ

uygulamalar dtştnda. kanda en yüksek sevivelerine interkostul blnk 7 v L ’mraVasküler seviyeleri subkutan uygulamalarda görülmektedir. «’karken, en düşük

Biyotransformasyon:

Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.

Karaciğerde alkil grubunu kaybederek mono eti! elisin ve ksilidid mnrl l ı ■ ^

önemli bir anestezik ve toksik etkiye sahiptir. maddelerine donuşur. Son ürün

Eliminasyon-

Eliminasyon yarı ömrü 2 saattir.

Uygulanan dozun % ] 0’undan daha azı, değişikliğe uğramadan böbrekler aj’aeılığı ile atılır. Ksilidid yan maddesinin yaklaşık % 75’i başka bir metabolit olan 4-Hidroksi-2-6-Dimetil anilin şeklinde dışarı atılır.

Doğrusallık / Doğrusal olamayan durum:

Hem lek hem de çoklu doz uygulamasının ardından lidokainin farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanlarda uygulanan normal dozun 6 ila 7 katı kadarı farelere verildiğinde lidokain hidrokloridin fetus üzerinde bir zararı gözlenmemiştir.

Hayvan çalışmalarında, lidokainin yüksek dozlarında, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine etkilere neden olan belirli ve semptomlar kaydedilmiştir. Üreme toksisitesi çalışmalarında ilaçla ilişkili advers etkilere rastlanmamıştır. Lidokain, in-vivo vc in-virro mutajenite testlerinde nıııtajenik potansiyel göstermemiştir, Terapötik kullanım alanı ve sürekliliği nedeniyle lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.

Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mııtajenik veya fcıtilite üzerine herhangi hir etkisine rastlanmamıştır,