Beher ml'sinde 10 mg folinik aside eşdeğer kalsiyum folinat içermektedir.

Folinik asit (5-formil-tetrahidrofolik asit ), insan organizması için temel besin faktörü olan folik asitin aktif formudur. Folik asit, purin sentezi, primidin nükleotid sentezi ve amino asit metabolizması gibi pek çok metabolik işlemde yer almaktadır.

Kalsiyumfolinatın antagonistik aktivitesi: Metotreksat kanser tedavisinde uzun süredir kullanılan bir folik asit antimetabolitidir. Metotreksat dihidrofolat redüktaz enzimini kompetitif olarak inhibe eder ve böylece hücrede indirgenmiş folat oluşmasını engeller. Sonuç olarak, DNA, RNA ve protein sentezini engeller. Kalsiyumfolinat, metotreksatın farmakolojik antagonisti olarak kullanılır. Kalsiyum foliinat hücre zarından normal vücut hücrelerine aktif bir şekilde emilir. Metotreksatın neden olduğu hücre içi tetrahidrofolik asit eksikliği bu yolla giderilir. Metotreksat ve kalsiyumfolinat hücre içine aynı transport mekanizması ile girerler, bu nedenle kalsiyumfolinat uygulanması metotreksatın hücresel emilimini engeller ve metotreksatın hücresel atılımını hızlandırır. Bu aktivitenin sonucunda, düşük doz kalsiyumfolinat ile normal sağlıklı hücreler selektif bir şekilde kurtarılır ve metotreksatın hücresel toksisitesinden korunabilirler.

Farmakokinetiği: Kalsiyum folinatın en önemli metaboliti karaciğerde ve barsak mukozasında oluşturulan 5-metiltetrahidrofolik asittir.. Aktif metabolitin yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir (iv ve im uygulamadan sonra).

Aktivite başlangıcı, oral uygulamadan sonra 20-30 dk, im uygulama sonrası 10-20 dk ve iv uygulama sonrasında ise 5 dakikadan azdır. Aktivite süresi, uygulama şeklinden bağımsız olarak yaklaşık 3-6 saattir. Atılımı %80-90 böbreklerle, % 5-8 ise fekal yolladır.