KEMOPLAT 10 mg/20 ml IV enjektabl solüsyon içeren 1 flakon Farmakolojik Özellikleri
Farmar Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antineoplastik ajanlar/platin bileşikleri ATC kodu: L01XA01
Sisplatin [cis-diamindiklorplatin(II)] içeren inorganik ağır metaldir. Bu madde DNA zincirinin içinde ve zincirler arasında çapraz bağlanmalar oluşturarak DNA sentezine engel olur. Ayrıca daha düşük derecede protein ve RNA sentezini de inhibe eder.
Sisplatinin temel etki mekanizması DNA sentezinin inhibisyonu olarak görünse de, tümör immünojenisitesinin güçlendirilmesi gibi diğer başka mekanizmalar da antineoplastik aktivitesine katkıda bulunabilir. Sisplatinin onkolitik özellikleri alkilleyici ajanların özellikleri ile kıyaslanabilir. Sisplatin ayrıca immünosupresif, antimikrobiyal ve radyasyona duyarlaştırıcı özelliklere de sahiptir.
Sisplatinin etkinliği hücre siklusuna özgü görünmemektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Uygulama şekli nedeniyle veri yoktur.
Dağılım:
İntavenöz uygulamadan sonra sisplatin hızla tüm dokulara dağılır. 20-120 mg/m2 sisplatin dozlarını takiben, platin konsantrasyonu karaciğer, prostat ve böbreklerde en yüksek, mesane, kaslar, testis, pankreas ve dalakta daha düşük ve barsak, adrenal, kalp, akciğer, beyin ve beyincikte en düşüktür. Uygulamadan 2 saat sonra plazmadaki toplam sisplatinin %90’nından fazlası muhtemelen irreversibl bir şekilde plazma proteinlerine bağlanır. Proteinlere bağlı kısmı antineoplastik etki göstermez.
Biyotransformasyon:
Enzimatik olmayan şekilde bir ya da daha çok metabolite dönüşür.
Eliminasyon:
50-100 mg/ m2 sisplatinin bolus injeksiyonunudan sonra, plazma eliminasyonu bifaziktir. İnsanlardaki yanlanma ömürleri; t m (dağılım) 10-60 dakika ve tı/2 (terminal) ise yaklaşık 2-5 gündür.
Platinin proteinlere aşırı bir şekilde bağlanması, uygulanan dozun toplam olarak %27- 45’inin 84-120 saatin üstünde bir sürede kümülatif üriner atılımı ile, uzun süreli veya tam olmayan bir atılım fazı ile sonuçlanır. Uzun süreli bir infüzyon, daha büyük bir doz oranının üriner atılımı ile sonuçlanır. Fekal atılımı çok azdır; safra ve kalın barsakta düşük miktarlarda platin bulunmaktadır. Plazma yarılanma ömrü azalmış böbrek fonksiyonu ile artar ve teorik olarak sisplatinin yüksek plazma proteinlerine bağlanma aktivitesi nedeniyle karında asit varlığında artabilir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Kronik toksisite
Kronik toksisite modelleri, böbrek hasarı belirtileri, kemik iliği depresyonu, gastrointestinal bozukluklar ve ototoksisite göstermiştir.
Mutajenisite ve karsinojenisite
Sisplatin çeşitli in vivo ve in vitro testlerde (bakteri test sistemleri ve hayvan hücreleri ve doku kültüründe kromozom anomalileri) mutajeniktir. Sisplatin farelerde ve sıçanlarda yapılan uzun dönemli testlerde karsinojenik etki göstermiştir.
Üreme toksisitesi
Fertilite: Amenore ve azospermi ile sonuçlanan gonadal supresyon irreversibl olabilir ve tam infertiliteye neden olabilir.
Sıçanlardaki çalışmalar, gebelik süresince maruziyetin erişkin dölde tümörler ürettiğini göstermiştir.
Hamilelik ve laktasyon: Sisplatin farelerde ve sıçanlarda embriyotoksik ve teratoj eniktir, her iki cinste de malformasyonlar bildirilmiştir. Sisplatin anne sütünde bulunmuştur.
Kemoplat ile ilgili diğer bilgiler
- Kemoplat Genel
- Kemoplat Fiyat
- Kemoplat Prospektüs
- Kemoplat Kullananlar
- Kemoplat Nedir
- Kemoplat Kullanımı
- Kemoplat Yan Etkileri
- Kemoplat Etkileşimi
- Kemoplat Gebelik
- Kemoplat Saklanması
- Kemoplat Muadili
- Kemoplat Uyarılar
- Kemoplat Endikasyon
- Kemoplat Kontrendikasyon
- Kemoplat İçeriği
- Kemoplat Dozu
- Kemoplat Zararları
- Kemoplat Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Kemoplat Farmasötik Özellikler
- Kemoplat Ruhsat Bilgileri