LACIPIL 4 mg 28 tablet Farmakolojik Özellikleri
GlaxoSmithKline Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kalsiyum kanal blokörleri, dihidropiridin türevleri ATC kodu: C08CA09
Etki mekanizması: Lasidipin damar düz kaslarındaki kalsiyum kanalları üzerine güçlü selektivitesi olan özgün ve güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Esas etkisi periferal arteriyolleri genişleterek damar direncini azaltıp kan basıncını düşürmektir.
Renal transplantasyon yapılan on hastalık bir çalışmada oral siklosporin uygulaması ardından LACİPİL’in renal plazma akımı ve glomerüler fıltrasyon hızındaki akut düşüşü önlediği gösterilmiştir. Tüm siklosporin tedavisi boyunca LACİPİL kullanan ve kullanmayan hastalar arasında renal plazma akımı ve glomerüler fıltrasyon hızı açısından fark saptanmamıştır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim: Lasidipin yüksek derecede lipofılik bir bileşiktir. Oral uygulama ardından gastrointestinal sistemden hızla emilir. Karaciğerde geniş ölçüde ilk geçiş etkisine maruz kalır.
Dağılım:
Mutlak biyoyararlanımı karaciğerde uğradığı ilk geçiş etkisine bağlı olarak ortalama %10 civarındadır. Doruk plazma konsantrasyonuna 30-150 dakika arasında ulaşır.
Biyotransformasyon: Herhangi bir farmakolojik etkisi varsa da çok düşük olan dört esas metaboliti vardır. Lasidipin başlıca karaciğerde hepatik metabolizma ile (P450 CYP3A4) metabolize edilir. Karaciğer enzimlerini indüklemek ya da inhibe etmek gibi bir etkisi kanıtlanmamıştır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite çalışmalarında LACİPİL geniş güvenlilik aralığına sahiptir.
Tekrarlayan doz toksisite çalışmalarında LACİPİL’in insanlardaki güvenlilik profili ile ilişkili bulgular geri dönüşümlü olup LACİPİL’in farmakolojik etkisini yansıtmıştır.
İn vivo ve in vitro üreme toksisitesi, genetik toksisite ya da onkojenisite çalışmalarında klinik olarak anlamlı veri saptanmamıştır.
Lacipil ile ilgili diğer bilgiler
- Lacipil Genel
- Lacipil Fiyat
- Lacipil Prospektüs
- Lacipil Kullananlar
- Lacipil Nedir
- Lacipil Kullanımı
- Lacipil Yan Etkileri
- Lacipil Etkileşimi
- Lacipil Gebelik
- Lacipil Saklanması
- Lacipil Uyarılar
- Lacipil Endikasyon
- Lacipil Kontrendikasyon
- Lacipil İçeriği
- Lacipil Dozu
- Lacipil Zararları
- Lacipil Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Lacipil Farmasötik Özellikler
- Lacipil Ruhsat Bilgileri