5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Osmotik etkili laksatifler ATC kodu: A06AD11

Laktüloz, kolonda bulunan bakteriler tarafından düşük moleküler ağırlıklı organik asitlere parçalanır. Bu organik asitler kolon lümeninin pFFsını azaltmanın yanısıra, oluşturdukları ozmotik etki nedeniyle kolon içeriğinin hacminde artışa yol açar. Böylece kolon peristaltizmi uyarılarak düzenli bir defekasyon sağlanır. Konstipasyon durumu düzelir ve kolon normal fizyolojik ritmine döner.

Laktülozun, hepatik ensafalopati (HE) durumlarındaki etkisi kolonda oluşturduğu şu değişikliklere bağlıdır: lactobacillus gibi asidofılik bakterileri artırır ve böylece proteolitik nitelikteki bakterileri baskılar; kolon içeriğini asitleştirerek amonyağın iyonize şekilde kolon içinde kalmasını sağlar. Ozmotik etkisi nedeniyle ve kolon pH’sını düşürerek katartik etkiye yol açar. Bakterilerin protein sentezi sırasında amonyak kullanımlarını teşvik eder ve böylece bakteriyel azot metabolizmasını değiştirir.

Laktüloz, prebiyotik bir madde olarak Bifıdobakteriler ve Laktobasiller gibi sağlığa yararlı bakterilerin çoğalmasını desteklerken, Klostridium ve Eşerişia koli gibi patojenik potansiyele sahip bakterileri baskılayabilir. Bu durum, barsak florasında daha olumlu bir denge oluşmasını sağlayabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim / Dağılım:

Laktüloz, oral uygulama sonrasında ancak çok az miktarlarda emilir.

Metabolizma:

Çok az miktarda emildiği için kolona hemen hemen hiç değişmeden ulaşan laktüloz burada bulunan bakteriler tarafından metabolize edilir. 25-50 g ya da 40 - 75 ml’ye kadar olan dozlarda tümüyle metabolize edilir.

Atılım:

25-50 g ya da 40 - 75 ml üzerindeki dozlarda uygulandığında bir kısım değişmeden feçes yoluyla atılabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Değişik deney hayvanlarında yapılan akut, sub-kronik ve kronik toksisite testleri ürünün çok düşük seviyede toksisitesi olduğunu göstermiştir. Gözlenen etkiler, spesifik toksik etkiden çok katılaşmış feçesin sindirim sistemindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.

Tavşan, sıçan veya farelerle yapılan üreme ve teratoloji deneylerinde, herhangi bir advers olaya rastlanmamıştır.