FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikler

Lansoprazol gastrik paryetal hücrelerde, asit (proton) pompası olarak adlandırılan H+/K+-ATPaz enzimi üzerindeki spesifik inhibisyonu ile gastrik asit sekresyonunu azaltır. Etki mekanizması sayesinde, asit oluşumuna yol açan uyarının niteliği ne olursa olsun, asit sekresyonunu son fazında bloke eder.

Lansoprazol’ün 30 mg’lık tek oral dozunun alınmasını takiben gastrik asit sekresyonunda mükemmel, hızlı ve gün boyu süren bir inhibisyon sağlanır. Yapılan çalışmalarda 30 mg’lık tek oral dozu alındıktan 2 saat sonra gastrik asit sekresyonunu % 97 oranında inhibe ettiği ve 24 saat sonunda bile asit sekresyonunun tedavi öncesi seviyelerinin % 50 altında kaldığı gözlenmiştir. Bir haftalık tedavi sonunda ise inhibisyon oranı % 90 civarındadır.

Mide ve duodenum ülserinde endoskopik sikatrizasyon oranı, Lansoprazol’ün 30 mg/gün’lük dozu ile 2 haftalık tedavi sonunda % 75, 4 hafta sonunda ise % 95 olarak bulunmuştur. Aynı olgu reflü özofajitte 4 haftalık tedavi sonunda % 80, 8 haftalık tedavi sonunda ise % 95’dir.

Farmakokinetik özellikler

Lansoprazol asit ortamda tahrip olduğu için mide asidine dirençli enterik kaplı granüller halinde oral yoldan alınır. Absorpsiyonu hızlıdır. Maksimum plazma konsantrasyonlarına 1-2 saatte ulaşır. Lansoprazol, plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır. Besinlerle birlikte alınması biyoyararlanımını azaltabilir. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 1.4 saattir. Bu özelliği tedavi süresince değişmez. Başlıca biliyer sistemden elimine edilir. Alınan dozun % 15-30’u hidroksil türevleri halinde idrarla atılır.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bildirilmemiştir.