5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Periferik etkili kas gevşetici ilaçlar ATC kodu: M03AB01

Suksametonyum klorür, parenteral uygulamaya mahsus, çok kısa etkili, depolarizan tipte bir kas gevşeticisidir.

Etki mekanizması: Suksametonyum klorür nöromusküler plakta sinyal geçişini engelleyerek, iskelet kasında gevşek paraliziye yol açar. Kürar tipi uzun etkili kas gevşeticilerin aksine, etkisi uygulamadan 1 dakika sonra başlar. Yaklaşık 2 dakikalık kısa bir etki süresinin ardından, etkisi 8-10 dakika içerisinde tamamen kaybolur. Bu durum, operasyon sırasında gereksiz, uzun süreli paralize yol açmaksızın, kas gevşekliğinin cerrahi sırasındaki gereksinimlere adapte edilmesinde büyük bir esneklik sağlar.

Paraliz önce göz kapağı kaslarında başlar, ardından çiğneme kasları, ekstremite kasları, karın kasları ve glottise yayılır ve son olarak da diyafram paralize olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Etkisi i.m. uygulamada 2-3 dakikada; i.v. uygulamada tam kas gevşemesi 30-60 saniyede başlar.
Etki süresi tek doz i.m. uygulamada 10-30 dakika, i.v. uygulamada 4-6 dakikadır.

Dağılım:

İyonizasyonu yüksek ve yağda çözünürlüğü düşük olan suksametonyum, plasenta bariyerini kolayca geçemez.

Biyotransformasyon:

Suksametonyum i.v. veya i.m. uygulanmasının hemen ardından plazma kolinesterazları tarafından önce süksinilmonokoline (inaktif metabolit), daha sonra da süksinik asit ve koline dönüştürülür.

Eliminasyon:

İlacın %10’u idrarla değişmeden atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Bu konuda veri yoktur.

5.3.   Klinik öncesi güvenlik verileri

Karsinogenik potansiyeli araştırmak için uzun dönemli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.
Genotoksisite:

Hiçbir bakteri mutasyon testi yapılmamıştır.

Farelerde zayıf klastojenik etkiye ait bazı veriler mevcuttur, fakat bu durum suksametonyum klorür alan hastalarda görülmemiştir.

Embriyo-fötal gelişme:

Suksametonyum klorür ile hayvan üreme çalışmaları yapılmamıştır. Gebe kadınlara verildiğinde fötal hasara neden olup olmayacağı veya üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.