5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiasit ATC kodu: A02AD04

Etki mekanizması

Hidrotalsit bir magnezyum-alüminyum tuzu ve belirli kademeli-kristal yapılı tekil bir maddedir. Hidrotalsit, mide asidini, asit miktarı ile orantılı olarak tedricen nötralize eden ve sistemik emilimi olmayan bir antiasittir.

Uzun süreli etkisi kademeli-kristal yapısına bağlıdır. Hidroklorik asitli ortamda, kademeli kristal yapıdan magnezyum ve alüminyum iyonları eş zamanlı olarak açığa çıkar. Bu reaksiyon hızla gerçekleşir ve ortamdaki hidroklorik asit miktarı ile doğru orantılıdır. Bu sayede ortamı, asit tamponlanması için ideal terapötik pH aralığı olan 3-5 sınırlarına getirerek uygun şartları sağlar. 1 g hidrotalsit, 26 mEq tampon kapasitesine sahiptir.

Hidrotalsit ayrıca, pepsin aktivitesini inhibe eder, safra asitlerini bağlar, mukozal prostaglandin sentezini stimüle eder ve mukozayı korur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Hidrotalsitin ihtiva ettiği alüminyum az miktarda emilir. Bu durum böbrekten alüminyum atılanının artışı ile sonuçlanan serum alüminyum konsantrasyonlarında geçici yükselmeye neden olur.

Serum alüminyum seviyeleri toksik aralığın altında kalır ve tedavinin sonlandırıİmasından 3-4 gün sonra normale döner.

Magnezyumun az bir miktarı emilir. Serumdaki magnezyum konsantrasyonu böbrekten atılım sebebiyle genellikle sabit kalır.

Dağılım:

Sistemik dağılım ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.

Bivotransformasyon:

Hidrotalsitin ihtiva ettiği alüminyum ve magnezyum midede yavaşça klorür tuzlarına dönüşür. Biyotransformasyonlarma dair yeterli veri bulunmamaktadır,

Eliminasvon:

Eliminasyonun büyük bir bölümü böbrek yolu ile gerçekleşir.

Doğrusallık/doğrusai olmayan durum: Uygulanabilir değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut ve kronik toksisite çalışmaları hidrotalsitin iyi tolere edildiğini göstermiştir. Kan tablosunda patolojik bir değişim olmamıştır. Organ dokularında ilaca bağlı histolojik değişiklikler oluşmamıştır. Embriyotoksisite ile ilgili sıçanlarda yapılan çalışmalar, vücut ağırlığı başına 1 grama kadar olan dozlarda hidrotalsitin, anne, embriyo ya da fertiliteye toksik etkisi bulunmadığını göstermektedir.