MIGDIA 100 mg 100 efervesan tablet Farmakolojik Özellikleri
Vitalis Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kan Şekerini Düşüren İlaçlar, İnsülinler Hariç; Alfa Glukozidaz
İnhibitörleri
ATC Kodu: A10BF02
Miglitol, emilen karbonhidratların sindirimini geciktiren bir deoksinojirimisin türevidir. Bu sebepten ötürü yemek sonrasındaki plazma glukoz konsantrasyonunu düşük miktarda artırır.
Plazma glukozunun azalması sonucu, Tip 2 diyabetli hastalarda miglitol glikolize hemoglobin seviyelerini düşürür.
Sülfonilürelerin aksine miglitol insülin salınımını artırmaz. Miglitolün antihiperglisemik etkisi barsak epitelindeki alfa-glukozidaz hidrolaz enziminin geri dönüşümlü inhibisyonu sonucu oluşur. Barsak epitelindeki alfa-glukozidazlar oligosakkaritleri ve disakkaritleri, ince barsağa yakın olan glukoza ve diğer monosakkaritlere hidrolize eder. Diyabetli hastalarda bu enzimin inhibisyonu sonucu gecikmiş glukoz absorpsiyonu ve postprandiyal hipergliseminin azalması oluşur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Yüksek dozlarda miglitolün absorpsiyonu doyurulabilirdir: 25 mg’lık dozu tamamen absorbe olur fakat 100 mg’lık dozun sadece %50-70’i absorbe olur. Bütün dozlar için pik konsantrasyonlarına 2-3 saat içerisinde ulaşır. Miglitolün sistemik absorpsiyonunun, terapötik etkisine katkısı ile ilgili veri mevcut değildir.
Dağılım:
Miglitolün proteine bağlanması ihmal edilebilir düzeydedir (<4.0%). Miglitolün dağılım hacmi 0.18 L/kg’dır.
Biyotransformasyon:
Yapılan çalışmalarda miglitolün insanda veya hayvanda metabolize olmadığı görülmüştür.
Plazma, idrar veya feçeste sistemik veya presistemik metabolizmanın eksikliğini işaret eden hiçbir metabolit saptanmamıştır.
Eliminasyon:
Miglitol böbrekten değişmeden atılır. Bu sebepten 25mg’lık dozun %95’i 24 saat içinde idrardan geri kazanılır. Yüksek dozlarda tamamlanamayan biyoyararlanımdan ötürü idrardan birikmiş geri kazanım azalır. Miglitolün plazmadan eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 saattir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Miglitol öncelikle böbrekten atıldığı için böbrek yetmezliği olan hastalarda miglitolün vücutta birikmesi beklenebilir. Günde üç defa 25 mg miglitol alan ve kreatinin klerensi >60 ml/dk olan hastalara oranla kreatinin klerensi <25 ml/dk olan hastaların plazmadaki miglitol seviyeleri iki katına çıkmaktadır. Miglitolün lokal etkisinden ötürü yükselen plazma konsantrasyonunu düzeltmek için doz ayarlaması yapmak mümkün değildir. Kreatin klerensi <25 mg/ml olan hastalarda miglitolün güvenilirliği ile ilgili yeterli veri mevcut değildir.
Karaciğer yetmezliği:
Sağlıklı gönüllülere oranla sirozlu hastalardaki miglitol farmakokinetiğinde herhangi bir düşüş yaşanmamıştır. Miglitolün metabolize olmamasından dolayı, karaciğer fonksiyonlarının miglitol kinetiği üzerinde etkisi beklenmemektedir.
Yaş:
Maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşma zamanı yaşlı ve daha genç hastalarda aynıdır.
Yaşlı hastalarda klerens düşebilir ve böylelikle EAA ve terminal eliminasyon yarı ömrü artmıştır.
Bununla birlikte yaşlı hastalar için önerilen doz aynıdır fakat doz artırımlarında dikkatli olunmalıdır
Cinsiyet:
Vücut ağırlığı da dikkate alınarak, miglitolün yaşlı erkek ve bayanlarda farmakokinetiği farklı bulunmamıştır.
Irk:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Farelere 21 ay boyunca 500 mg/kg (EAA’ya - eğri altında kalan alan - göre insanlardan 5 kat fazla maruz kalma) miglitol oral yoldan besinler ile birlikte verilmiştir. İki yıllık sıçan çalışmasında, insanların EAA bakımından maksimum maruz kalabilecekleri durum ile kıyaslanabilecek oranda besinler ile beraber miglitol verilmiştir. Miglitolün besinler ile beraber kullanımında herhangi bir karsinojenite gözlenmemiştir.
İn vitro olarak bakteriyel mutagenez deneyleri (Ames) ve ökaryotik ile mutasyon deneylerinde (CHO/HGPRT) miglitolün mutajenik olmadığı bulunmuştur. İn vivo mikronükleus testlerinde miglitolün klastojenik etkisi görülmemiştir. Dominant letal deneylerinde kalıcı mutasyonlara rastlanmamıştır.
Erkek ve dişi Wistar sıçanlarında yapılan kombine çalışmada sıçanlara 300 mg/kg (vücut yüzey alanına göre insandan yaklaşık 8 kat daha fazla maruziyet) oral miglitol tedavisi verilmiştir.
Sıçanların üreme performansında veya yeteneğinde hiçbir istenmeyen etki görülmemiştir. Ayrıca yeni doğanın yaşam, büyüme, gelişim ve doğurganlığını kapsamamaktadır.
Migdia ile ilgili diğer bilgiler
- Migdia Genel
- Migdia Fiyat
- Migdia Prospektüs
- Migdia Kullananlar
- Migdia Nedir
- Migdia Kullanımı
- Migdia Yan Etkileri
- Migdia Etkileşimi
- Migdia Gebelik
- Migdia Saklanması
- Migdia Muadili
- Migdia Uyarılar
- Migdia Endikasyon
- Migdia Kontrendikasyon
- Migdia İçeriği
- Migdia Dozu
- Migdia Zararları
- Migdia Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Migdia Farmasötik Özellikler
- Migdia Ruhsat Bilgileri