MINIRIN MELT 60 mcg oral liyofilizat 30 tablet Farmakolojik Özellikleri
Ferring Firması
Güncelleme : 3 Temmuz 2018
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakotörapatik grup: Antidiüretik hormon, ADH ATC kodu: H01BA02
MINIRIN® Melt, doğal hipofiz hormonu arginin vasopressinin sentetik yapısal bir analogu olan desmopressin içermektedir. Fark, sistein içindeki amino grubunun çıkartılması ve L-argininin D-arginin ile ikame edilmesinden kaynaklanmaktadır. Bu, klinik olarak kullanılan dozajlarda etki süresinin oldukça uzamasına ve pressör etkinin tamamen yok olmasına neden olmaktadır. Desmopressin, vasopressin veya lipressinden daha fazla antidiüretik aktiviteye ve uzatılmış etkiye sahiptir. Ayrıca, faktör VIII’i ve kandaki plasminojen aktivatör aktivitesini uyarır, fakat pressör aktivitesi azdır.
Yapılan çalışmalarda desmopressin ile noktüri tedavisinde aşağıdaki bilgiler elde edilmiştir:
• Desmopressin ile tedavi olan hastaların %39’unda, plasebo grubunun %5’ine kıyasla gece idrara çıkma ortalama sayı olarak en az %50 oranında azalmıştır (p<0.0001).
• Desmopressin ile %44’e karşılık olarak plasebo ile %15 oranında gecede ortalama idrara çıkma sayısı azalmıştır (p<0.0001).
• Desmopressin ile %64’e karşılık olarak plasebo ile %20 oranında ilk kesintisiz uyku döneminin medyan süresi artmıştır (p<0.0001).
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler:
Emilim:
MINIRIN® Melt oral liyofilize olarak dil altından alındığında, desmopressinin ortalama biyoyararlanımı, yaklaşık olarak %0.25’dir. Minirin tabletle eş zamanlı olarak yiyecek kullanımı, absorpsiyonunun hızını ve kapsamını yaklaşık %40 azaltmaktadır. Desmopressin, hem deneklerde hem de kendi içinde, biyoyararlanımda orta ila yüksek bir değişkenlik sergilemektedir.
Dağılım:
Desmopressinin plazma konsantrasyonu, uygulanan dozlara orantılı olarak artar ve 200, 400 ve 800 mikrogram uygulamalarından sonra, Cmax sırasıyla 14, 30 ve 65 pg/ml’dir. Tmax, dozlamadan sonra 0.5 - 2.0 saat arasında gözlenmiştir. Terminal yarı ömrü 2.8 saattir.
İntravenöz yoldan yapılan uygulamadan sonra desmopressinin dağılma hacmi 33 litredir (0.41 litre/kg). Desmopressin kan-beyin bariyerini aşmamaktadır.
Biyotransformasyon:
İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan in vitro çalışmalar, karaciğerde metabolize olan desmopressin miktarının çok önemsiz olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, insan karaciğerinde desmopressinin metabolize olması olasılık dahilinde değildir.
Eliminasyon:
Eliminasyon terminal yarı ömrü 2.8 saattir. Desmopressinin %45’lik miktarı, i.v. enjeksiyonu
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Kısa Ürün Bilgisi bölümünde yer alanlara ek olarak, klinik öncesi ile ilgili hiçbir veri yoktur.
Minirin Melt ile ilgili diğer bilgiler
- Minirin Melt Genel
- Minirin Melt Fiyat
- Minirin Melt Prospektüs
- Minirin Melt Kullananlar
- Minirin Melt Nedir
- Minirin Melt Kullanımı
- Minirin Melt Yan Etkileri
- Minirin Melt Etkileşimi
- Minirin Melt Gebelik
- Minirin Melt Saklanması
- Minirin Melt Muadili
- Minirin Melt Uyarılar
- Minirin Melt Endikasyon
- Minirin Melt Kontrendikasyon
- Minirin Melt İçeriği
- Minirin Melt Dozu
- Minirin Melt Zararları
- Minirin Melt Formu
- Farmakolojik Özellikler
- Minirin Melt Farmasötik Özellikler
- Minirin Melt Ruhsat Bilgileri