5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Mukolitik ATC kodu : R05CB03

Özellikle obstrüktif seyreden akut ve kronik solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde yoğun ve aşırı viskoz bronş sekresyonun dışarı atılabilmesi önemli bir sorundur. Bu yoğun ve aşırı viskoz sekresyon (=kraşe) mukostaz, sürenfeksiyon, irreversibl anatomik lezyonlar ve kronikleşmeye yol açar . Son yıllarda bu alanda yürütülen araştırmalar, mukolitikler denen yeni bir grup ilacın geliştirilmesini sağlamıştır. Mukotik Fort tabletin aktif maddesi olan karbosistein, bilinen klasik ekspektoranlardan tamamıyle ayrı bir etki mekanizmasına sahiptir. Moleküldeki aminoaside bağlı Sülfıdril (SH) grubunun etkisiyle, mukus’un bünyesinde bulunan disülfıt bağlarını (S-S) parçalar ve böylece mukusun viskozitesini arttıran mukoproteinleri denatüre eder, yoğun ve yapışkan bronş sekresyonunun fiziksel özelliklerini önemli derecede değiştirir.

Karbosistein’in bu etki mekanizması ile yoğunluğu ve yapışkanlığı (-viskositesi) iyice azalan bronş sekresyonu normal bir fizyolojik akıcılık kazanır ve solunum sisteminden kolaylıkla atılabilir. Bu akıcı fizyolojik salgı solunum sistemi mukozasına direkt etki yaparak, solunum yollarının koruyucusu olan titrek tüylerin hareketlerini kolaylaştırır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Karbosistein oral alımdan sonra hızla ve çok iyi bir şekilde absorbe edilir. Doruk serum konsantrasyonuna 1-1,7 saat sonra ulaşır. 1,5 g dozda alındıktan sonra ulaşılan doruk konsantrasyonu 13,30 mg/lt’dir.

Dağılım:

İlk plazma yarılama ömrü 1,33 saattir ve görünür dağılım hacmi 60 L’dir. İlk geçiş metabolizmasına uğradığı veya proteinlere bağlandığı hakkında bir kanıt yoktur. Akciğer dokusuna ve respiratuar mukusa iyi penetre olur.

Biyotransformasyon:

Karbosistein asetilasyon, dekarboksilasyon ve sülfoksilasyon ile metabolize olur.

Atılım:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Uzun yıllardan beri tedavide kullanılan bir ilaçtır. İlave bilgiler bulunmamaktadır.