5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Antibiyotikler (Topikal dermatolojik)

ATC kodu : D06AX09

Mupirosin Pseudomorıas fluorescens’m fermentasyonu ile üretilen bir antibiyotiktir. Mupirosin reversibl olarak ve bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in-vitro çapraz direnç göstermez.

MUPİDERM eğer tanımlanan şekilde kullanılırsa seçilmiş bakteri direnci riski çok azdır.

MUPİDERM, topikal uygulandığında minimum inhibitör konsantrasyonlarında bakteriyostatik özelliktedir ve ulaşılan daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki gösterir.

Mupirosin Staphylococcus aureus (metisinle dirençli türler dahil), S. epidermidis ve beta hemolitik Slreptococcus türlerine karşı in vivo aktivite gösteren topikal antibakteriyel bir ajandır.

Aşağıdaki bakterilere in vitro etkilidir.

Aerobik Gram-pozitif:

- Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

- Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

- Diğer koagülaz negatif staphylococci (metisiline dirençli türler dahil)

- Slreptococcus türleri

Aerobik Gram-negatif:

Mupirosin deri enfeksiyonlarına yol açan bazı gram negatif organizmalara karşı da bazen etkilidir (nasal kolonizasyon olmadığı halde):

Haemophilus influenzae

- Neisseria gonorrhoeae

- Neisseria meningitidis Moraxella catarrhalis

- Pasteuralla multocida

Proteus vulgaris Proteus mirabilis Enterobacter cloacae Enterobacter aerogenes Citrobacter freundii Bordetella pertussis

Mupirosin değer aralığı

S 4 mikrogram/ml’a eşdeğer veya daha az; R 8 mikrogram/ml’a eşdeğer veya daha fazla.

Duyarlı bakteriler

Staphylococcus aureus1 Staphylococcus epiderm i di s1 Koagülaz negatif staphylococci’

Streptococcus türleri Haemophilus injluenzae Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida

1 Onaylı endikasyonlarda duyarlı izole edilmiş bakteriler için klinik efıkasite kanıtlanmıştır.

Direnç oranı: % 0-%23

Duyarlı olmayan bakteriler

Corynebacterium türleri Enterobacteriaceae

Gram negatif fermante olmayan çubuk şekilli

Micrococcus türleri

Anaeroblar

Direnç mekanizması:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Mupirosinin sağlam ciltten emilimi düşüktür.

Daâılım: Veri yoktur.

Biyotransformasyon:

Mupirosin sadece topikal uygulama için uygundur. İntravenöz ya da oral uygulamayı takiben veya absorbe olması (örn; çatlağı ya da kesiği olan ciltten) halinde hızla aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.