Uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Neostigmin metilsülfat intravenöz (i.v.) yoldan çok yavaş verilmelidir. Meydana gelebilecek ağır kolinerjik reaksiyonlara karşı her zaman bir şınnga atropin sülfat hazır bulundurulmalıdır.

Uygulanan doz, hastalığın türü, şiddeti ve alınan yanıta göre değişmekle birlikte, genellikle kullanılan günlük miktarlar şöyledir:

Myasthenia Gravis:

Gün boyunca aralıklarla, maksimum güce ihtiyaç duyulduğunda 1-2.5 mg intramüsküler veya subkutan enjeksiyon. Bir dozun olağan etki süresi 2 - 4 saattir. Enjeksiyon yoluyla verilen toplam günlük doz genellikle 5-20 mg’dır, ancak bazı hastalarda daha yüksek dozlara ihtiyaç duyulabilir.

Depolarize olmayan nöromüsküler blokaj antagonisti olarak:

Felç durumunun kendiliğinden iyileşmesi söz konusu olmadıkça, nöromüsküler blokajın neostigmin ile geri çevrilmesine teşebbüs edilmemelidir.

Yetişkinlerde; depolarize olmayan kas gevşeticilerin 5-15 dakika içinde tamamen geri çekilmesi için, bir dakikadan fazla süren yavaş intravenöz enjeksiyonla vücut ağırlığına göre verilen 0.05-0.07 mg/kg tek doz neostigmin veya 0.02-0.03 mg/kg tek doz atropin yeterlidir. Tavsiye edilen maksimum doz; yetişkinlerde 5 mg’dır. Atropin ve neostigmin eş zamanlı verilebilir, fakat bradikardisi olan hastalarda neostigmin verilmeden önce nabız atropin ile dakikada 80’e yükseltilmelidir.

Diyagnostik yardımcı (Myasthenia gravis için):

İntramüsküler veya subkutan olarak 0.6 mg atropin ile birlikte 1.5 mg (3 mİ). Birkaç dakikadan bir saate kadar bir süre içinde, kas güçsüzlüğündeki anlamlı bir gelişme Myasthenia gravisi gösterir.

Kürariform için antidot:

İntravenöz 0.5 mg (1 mİ) ila 2 mg (4 mİ) yavaşça, gerekirse toplam 5mg’a kadar (10 mİ) çıkılabilir. Başlangıçtan sonraki dozlar 0.5 mg (1 mİ) den daha az olabilir. İntravenöz yolla uygulandığında, ilacın muskarinik yan etkisini bozmak için ya önceden ya da NEOSTİGMİNE ile birlikte 0.6 ile 1.2 mg atropin sülfat’ın intravenöz olarak verilmesi önerilir.

Ameliyat sonrası gerilme veya idrar retansiyonunu önleme için:

Ameliyattan hemen sonra İntramüsküler veya subkutan 0.25 mg (0.5 mİ). Bu doz 4 ile 6 saatte bir kez ve üç gün süre ile tekrarlanır.

Ameliyat sonrası gerilmeyi tedavi için:

İntramüsküler veya subkutan gereksinime göre 0.5 mg (1 mİ).

Üriner retansiyonun tedavisi için:

İntramüsküler veya subkutan 0.5 mg (1 mİ). Hasta idrarını yaptıktan veya mesane boşaltıldıktan sonra, her üç saatte bir kere olmak üzere bu doz en az beş kere tekrarlanır. Eğer

0.5 mg’lık (1 mİ) başlangıç dozundan sonra bir saat içinde idrar yapma olmazsa, hastaya Kateter uygulanmalıdır.

Diğer endikasyonlar:

Yetişkinlerde, subkutan veya intramüsküler yolla 0.5-2.5 mg neostigmin metilsülfat.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda neostigmin dozunun ayarlanmasına ihtiyaç duyulabilir. Normal renal fonksiyonlu hastalarda serum eliminasyon yan ömrü 79.8 dakika olarak saptanmışken, anefrik hastalarda 181.1 dakikaya uzadığı tespit edilmiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Genel çocuk dozu: Kolineıjik (Kolinesteraz İnhibitörü)

Antimiyastenik:

İntramüsküler veya subkutan, vücut ağırlığının her bir kg’ı için 0.01 ile 0.04 mg her iki veya üç saatte bir kez. Muskarinik yan etkiyi bozmak amacı ile, vücut ağırlığının her bir kg’ı için

0.01 mg’lık bir atropin dozu intramüsküler veya subkutan yolla NEOSTİGMİNE’in her dozu ile veya sıralı olarak uygulanabilir.

Myastenia Gravis:

Neonatal Myastenia Gravis, başlangıçta 0.1 mg intramüsküler neostigmin ile tedavi edilebilir. Daha sonra doz bireysel olarak belirlenmelidir. Fakat genellikle her 2-4 saatte intramüsküler yolla, 0.05-0.25 mg veya 0.03 mg/kg verilir. Yeni doğanlarda hastalığın kendini sınırlayıcı yapısı nedeniyle günlük doz, ilaç geri çekilene kadar azaltılabilir.

12 yaşın altındaki çocuklarda:

Gerektiğinde enjeksiyon yoluyla 0.2-0.5 mg verilebilir. Doz gereksinimleri hastanın yanıtına göre ayarlanmış olmalıdır.

Depolarize olmayan nöromüsküler blokaj antagonisti olarak:

Felç durumunun kendiliğinden iyileşmesi söz konusu değilse, nöromüsküler blokajın neostigmin ile geri çevrilmesine teşebbüs edilmemelidir.

Çocuklarda, bir dakikadan fazla süren yavaş intravenöz injeksiyonla vücut ağırlığına göre verilen 0.05-0.07 mg/kg tek doz neostigmin veya 0.02-0.03 mg/kg tek doz atropin, depolarize olmayan kas gevşeticilerin 5-15 dakika içinde tamamen geri çekilmesi için yeterlidir. Tavsiye edilen maksimum doz; çocuklarda 2,5 mg’dır. Atropin ve neostigmin eş zamanlı verilebilir fakat bradikardisi olan hastalarda neostigmin verilmeden önce, nabız atropin ile dakikada 80’e yükseltilmelidir.

Kürariform için antidot:

Vücut ağırlığının her bir kg için 0.02 mg atropin, vücut ağırlığının her bir kg için 0.04 mg NEOSTİGMİNE intravenöz yolla uygulanır.

Diyagnostik yardımcı (Myasthenia gravis için):

İntramüsküler: Vücut ağırlığının her bir kg’ı için 0.04 mg ya da doz başına vücut yüzeyinin her bir metrekaresi için 1 mg

İntravenöz: Vücut ağırlığının her bir kg’ı için 0.02 mg ya da vücut yüzeyinin her bir metrekaresi için 0.5 mg.

Diğer endikasyonlar:

Çocuklarda, enjeksiyon yoluyla 0.125-1 mg. Dozlar hastanın bireysel ihtiyacına göre ayarlanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Neostigmin metilsülfata ait doz aşım belirtileri terleme, göz yaşı akıntısı, burun akıntısı, mideden gaz çıkışı, istem dışı dışkılama ve idrar yapma, yüzde kızartı, miyozis, konjunktivde kanama, kirpiklerde spazm, nistagmus, huzursuzluk, korku, bronş salgısında artış, bradikardi ve hipotansiyon, kas kramplan, en sonunda şiddetli güçsüzlük, paralizi, konvülsiyon ve komadır. NEOSTİGMİNE ve benzeri parasempatomimetik ilaçlan kullanırken, gerektiğinde derhal yararlanmak amacı ile atropin daima hazır durumda bulundurulmalıdır.

Tedavi:

İlk önlem olarak, antidot verilinceye kadar yapay solunum; 5-10 mg diazepam intravenöz yolla uygulanır. Antidot olarak intravenöz yolla ve yavaşça 2 mİ (=2 mg) atropin yavaşça verilir. Solunum güçsüzlüğü giderilinceye kadar, gerektiğinde her 2 ila 4 saatte bir bu doz intramüsküler yolla uygulanır. Küçük dozlarda Tubokurarin, solunumla birlikte verilir. Oksijen gerekebilir. Eğer atropin verilebilmişse, derhal iyileşme gözlenir.